렌바티닙 메실레이트

렌바티닙 메실레이트(E7080 메실레이트)는 절제 불가능한 간세포암종, 갑상선암, 전이성 신장세포암종 치료용으로 승인된 1차 항암제입니다. 경구용 멀티키나제 억제제인 ​​렌바티닙 메실레이트는 VEGFR1을 표적으로 합니다.–3, FGFR1–4, PDGFRα및 종양 혈관신생 및 증식에 관여하는 기타 수용체 티로신 키나제. 렌바티닙 메실레이트는 또한 방사성요오드에 반응하지 않는 다양한 유형의 갑상선암 치료를 위한 희귀의약품으로 지정되었습니다. 제약 품질 관리에서 Lenvatinib Mesylate 참조 표준은 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV) 및 품질 관리(QC) 애플리케이션에 사용됩니다. Lenvatinib Mesylate 분자 구조에서 인접한 요소 그룹 사이의 분기된 수소 결합은 Lenvatinib Mesylate의 독특한 물리화학적 특성에 기여합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	렌바티닙 메실레이트
CAS 번호	857890-39-2
분자식	C22H2₃ClN₄O₇S
분자량	522.96g/몰
녹는점	>220°C(12월)
모습	흰색에서 황백색까지단단한
보관상태	–20°C 냉동고

 

애플리케이션

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렌바티닙 메실레이트는 다양한 암에 대해 치료 효과를 발휘할 수 있는 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 따라서 Eisai는 간세포암종, 비소세포폐암, 흑색종, 유방암, 림프종, 난소암 등 다른 악성종양에 대한 렌바티닙의 효능에 대한 추가 연구를 진행하고 있습니다. PharmaDex 데이터 검색에 따르면 렌바티닙과 관련된 임상시험 연구가 62개 있습니다. 에자이는 2017년 7월 미국 FDA와 유럽의약청(European Medicines Agency)에 진행성 간세포암종의 1차 치료제로 렌바티닙 승인 신청서를 제출했다. 임상시험을 통해 렌바티닙은 중기~진행기 간세포암종 치료에서 현행 표준치료제인 소라페닙에 비해 우수한 효능을 보이는 것으로 입증됐다.

 

생체 활성

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렌바티닙 메실레이트(E7080)는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-4), 혈소판 유래 성장 인자 수용체(PDGFRα), 줄기세포 인자 수용체(Kit/c-Kit) 및 재배열 수용체 티로신 키나제(RET/c-RET)를 표적으로 하는 티로신 키나제의 합성 경구 활성 억제제입니다. 렌바티닙 메실레이트는 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

 

합성 경로

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＋→

4-[3-클로로-4-(사이클로프로필아미노-카보닐)아미노-페녹시]-7-메톡시-6-퀴놀린포름아미드 메탄설포네이트의 합성. 20°C ~ 35°C에서 4-[3-클로로-4-(사이클로프로필아미노-카보닐)아미노-페녹시]-7-메톡시-6-퀴놀린포름아미드(23.0kg)를 메탄술폰산(5.44kg)과 아세트산(150L)의 혼합물에 용해시킵니다. 이 용액에 메탄술폰산(777g)을 넣고 35℃ 이하에서 여과한 후 여액을 아세트산(11.5L)으로 씻어준다. 여과액 온도를 25°C~45°C로 조정하고 1-프로판올(46.0L)과 종자 결정(230g)을 첨가한 다음 1-프로판올(161L)과 23% 이소프로필 아세테이트(115L)를 점차적으로 첨가합니다. 혼합물을 15°C~25°C로 식힌 후 여과하여 결정을 수집하고 1-프로판올과 이소프로필 아세테이트(1-프로판올 농도: 33 v/v%)의 혼합물로 세척합니다. 젖은 결정을 에탄올(173L)과 혼합하고 20°C~60°C에서 3시간 동안 교반합니다. 여과하여 결정을 얻고 에탄올로 세척한 후 80℃ 이하에서 감압 건조하여 4-[3-클로로-4-(사이클로프로필아미노-카르보닐)아미노-페녹시]-7-메톡시-6-퀴놀린포름아미드 메탄술폰산염(27.5kg, 수율: 94%)을 얻는다.

 

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