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이바카프터
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이바카프터

Model:873054-44-5
Ivacaftor(CAS 873054-44-5)는 4-옥소-1,4-디히드로퀴놀린-3-카르복실산의 카르복시 그룹과 5-아미노-2,4-디-tert-부틸페놀의 아미노 그룹의 공식 축합에 의해 얻은 방향족 아미드입니다. 화학적으로 Ivacaftor는 N-(2,4-디-tert-부틸-5-히드록시페닐)-4-옥소-1,4-디히드로퀴놀린-3-카르복사미드이며, 아미드 결합을 통해 디-tert-부틸 치환 페놀에 연결된 퀴놀리논 코어를 특징으로 합니다.

이바카프터는 낭포성 섬유증 치료에 있어 중추적인 의약품 API이자 분석 참조 표준물질로, 세포 표면에서 CFTR 채널의 개방 확률을 높이는 CFTR 강화제 역할을 합니다. 퀴놀리논 기반 아미드인 Ivacaftor는 CFTR 단백질에 결합하고 상피 세포에서 염화물 이온 수송을 향상시켜 점액 섬모 제거를 개선하고 낭포성 섬유증과 관련된 폐 합병증을 감소시킵니다. Ivacaftor의 분자량은 392.49g/mol이며 흰색에서 회백색 분말로 나타납니다. G551D- 및 F508del-CFTR 발현 세포에 대한 연구에 따르면 Ivacaftor와 forskolin을 결합하면 CFTR 매개 염화물 분비가 크게 증가하는 것으로 나타났습니다. Ivacaftor에는 규제 지침을 준수하는 상세한 특성화 데이터가 제공되며 상업용 Kalydeco® 생산을 위한 API이자 분석 방법 개발 및 품질 관리 응용 분야를 위한 참조 표준 역할을 합니다.

 

제품 매개변수



매개변수

사양

제품명

이바카프터

CAS 번호

873054-44-5

분자식

C₂₄H₂₈N₂O₃

분자량

392.49g/몰

모습

흰색으로연한 갈색가루

녹는점

212~215°C

비등점

550.4 ± 50.0 °C (예상)

밀도

1.187

보관상태

냉장고


 

M메커니즘Of A 액션


이바카프터는 상피 세포 표면에 위치한 FTR 단백질의 채널 개방 확률(또는 게이팅)을 향상시켜 염화물 이온 수송을 촉진합니다. ivacaftor 매개 염화물 이온 수송의 전반적인 수준은 세포 표면에 존재하는 CFTR 단백질의 양과 특정 돌연변이 CFTR 단백질이 ivacaftor 강화 효과에 반응하는 정도에 따라 달라집니다.


 


생체 활성


이바카프터(VX-770)는 Fisher 쥐 갑상선 세포에서 EC50 값이 각각 100nM 및 25nM인 G551D-CFTR 및 F508del-CFTR을 구체적으로 표적으로 하는 CFTR의 선택적 인핸서입니다.


 

부작용


evacatide의 이상반응으로는 주로 두통, 메스꺼움, 설사, 발진 등이 있으며 이는 일반적으로 경미하고 일시적입니다. 그러나 일부 환자에서는 간 기능 이상이나 호흡 곤란 등 더 심각한 부작용이 나타날 수 있습니다.



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