이소프레날린 염산염

이소프레날린 염산염은 기관지 확장제 및 심장 자극제로서 임상적 유용성이 잘 확립된 강력한 비선택적 β-아드레날린 수용체 작용제입니다. 이소프로테레놀의 염산염인 이소프레날린 염산염은 심근의 β1-아드레날린 수용체에 작용하여 심박수와 심박출량을 증가시키고, 기관지 및 혈관 평활근의 β2-아드레날린 수용체에 작용하여 이완을 일으키는 합성 카테콜아민입니다. 이소프레날린 염산염은 서맥, 심장 차단, 천식 및 만성 폐쇄성 폐질환의 기관지 확장제로 광범위하게 사용되어 왔습니다.

제품 매개변수

애플리케이션

기관지 천식 발작 치료에 사용되며 만성 폐기종에도 사용됩니다..

I시험관 연구

손상되지 않은 쥐의 지방세포에서 이소프레날린(300nM, 3분)은 미립자 cGMP 및 실로스타미드가 억제된 낮은 Km cAMP 포스포디에스테라제(cAMP PDE)의 활성을 약 100% 증가시킵니다. 이소프레날린은 쥐 지방세포에서 인슐린 자극 포도당 수송 활성을 억제합니다. 이소프레날린은 아데노신이 없을 때 인슐린 자극 세포 표면 GLUT4 접근성(t1/2 약 2분)의 시간 의존적 감소를 50% 이상 촉진하는데, 이는 관찰된 수송 활성 억제와 직접적인 상관관계가 있습니다. 이소프레날린(5nM 및 10mM)은 순환 AMP 수준을 증가시키며, 이 효과는 순환 AMP에 대한 특정 PDE(포스포디에스테라제 4) 억제제인 ​​실로스타미드(10mM), 롤리프람(10mM) 및 순환 AMP 상승제(50nM ANF 또는 30nM SNP + 100nM DMPPO)에 의해 강화됩니다. 이소프레날린은 대조군에 비해 GIα-2 유전자의 전사 활성을 140% 증가시키는 반면, Gsα 유전자에 대한 특이적 혼성화는 변하지 않은 채로 유지됩니다. 이소프레날린(20nM)은 총 iK의 진폭을 증가시키고 IK 활성화 곡선에서 약 10mV의 음의 이동을 일으키며 300nM 니솔디핀의 유무에 관계없이 L형 칼슘 전류를 차단합니다. 분리된 토끼 심장박동기 세포에서 이소프레날린(20nM)은 동방결절 심장박동기 세포의 자발 심장박동기 속도를 16% 증가시킵니다.

생체 활성

이소프레날린(NCI-c55630)은 서맥 및 심장 차단 치료에 사용되는 비선택적 β-아드레날린 수용체 작용제입니다.

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