이 제품은 2-메틸-L-프롤린 메틸 에스테르 염산염, (S)-2-메틸프롤린 메틸 에스테르의 염산염, 구조적으로 제한된 키랄 고리형 α-아미노산 유도체입니다. 5원 피롤리딘 고리는 메틸 그룹이 있는 4차 α탄소를 가지고 있어 펩타이드에 통합될 때 백본 ψ 및 ψ 비틀림 각도를 효과적으로 잠급니다. 메틸 에스테르는 카르복실산을 보호하고 염산염은 2차 아민을 양성자화하여 안정한 결정성 고체로 만듭니다. 이 화합물은 α-메틸-L-프롤린을 펩티드 모방 약물에 도입하기 위한 핵심 구성 요소이며, 여기서 4차 중심은 대사 안정성과 구조적 강성을 향상시킵니다.
제품은 포름아미드, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]-이며, 포름아미드 치환기와 말단 (2R)-옥시란 고리가 있는 보호된 2-벤질옥시페닐 코어를 특징으로 하는 키랄 에폭시 중간체입니다. 에폭사이드는 위치선택적 친핵성 개방을 위한 고도로 친전자성, 고리 변형 핸들을 제공하는 반면, 포름아미도 그룹은 잠재 1차 아민 및 수소 결합을 위한 유도 부분으로 작용합니다. 벤질 에테르는 합성 과정 마지막에 수소화분해에 의해 깨끗하게 제거될 수 있는 강력한 페놀 보호기 역할을 합니다. 단일 방향족 고리에 있는 이 직교 작용기 세트는 정밀한 입체화학을 사용하여 β-아미노 알코올 약리단을 구성하기 위한 최종 고급 키랄 중간체가 됩니다.
이 제품은 만성폐쇄성폐질환(COPD)의 기관지 수축 유지 치료용으로 승인된 지속성 β2-아드레날린 수용체 작용제(LABA)인 L-(+)-타르타르산과 1:1 염으로 제형화된 포르모테롤의 단일 이성질체(R,R)-거울상 이성질체인 아르포모테롤 타르타르산염입니다. 그 구조는 4-메톡시페닐-이소프로필 측쇄가 있는 포름아미도 치환 페닐에탄올아민 코어로 구성되며, 여기서 벤질 알코올과 아민 α-메틸 탄소는 모두 (R)-배열을 갖습니다. 타르타르산염 반대이온은 분무 흡입에 적합한 수용성을 제공하는 반면, (R,R)-입체화학은 작용 지속 시간이 12시간을 초과하는 치료 기관지 확장 효과를 담당합니다.
제품은 (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (SALT)이며, 분리제 (S)-만델산과 주요 포르모테롤 아민 측쇄의 원하는 (2R)-거울상 이성질체를 결합한 미리 형성된 부분입체 이성질체 염입니다. 염은 아민의 절대 구성에 고정되는 동시에 유성 유리 염기보다 취급 및 정량화가 훨씬 더 편리한 결정성, 저장 안정성 및 비흡습성 고체를 제공합니다. 이 단일 화합물은 기존 분리 과정의 정제된 제품을 나타내며, 제약 제조업체에 사내 분리 및 키랄 분석이 필요 없는 즉시 사용 가능한 키랄 순수 빌딩 블록을 제공합니다.
생성물은 3-(2-아미노에틸)벤조산 메틸 에스테르 HCl이며, 2탄소 에틸 스페이서를 통해 메타 위치에 연결된 1차 아민이 있는 메틸 벤조에이트 코어를 특징으로 하는 2작용성 방향족 빌딩 블록이며 염산염으로 안정화됩니다. 단단하고 전자가 부족한 페닐 고리는 아미노에틸 측쇄의 벡터를 지시하여 아민을 에스테르 카르보닐로부터 고정된 거리에 배치합니다. 염산염으로서의 아민의 양성자는 산화 가능한 휘발성 액체 유리 염기를 쉽게 다루기 쉬운 결정성 분말로 변환할 뿐만 아니라 완충된 생체접합 또는 아미드 커플링 프로토콜에서 즉시 사용할 수 있도록 분자를 수용성으로 만듭니다. 위치화학적으로 정의된 단일 개체에 에스테르와 보호되지 않은 지방족 아민이 결합되어 있어 메타 연결 아미드, 설폰아미드 및 환원성 아민화 생성물을 구성하기 위한 효율적이고 원자 경제적 시약이 됩니다.
이 제품은 2-(4-BENZYLOXYPHENYL)ETHANOL이며, 한 말단에 벤질 에테르가 있고 다른 말단에 2탄소 하이드록시에틸 사슬이 있는 1,4-이치환 벤젠 고리가 있는 보호된 1차 알코올입니다. 벤질옥시 그룹은 페놀에 대한 강력하고 수소분해에 불안정한 보호 그룹 역할을 하며 합성 과정에서 페놀의 산도와 산화환원 활성을 효과적으로 마스킹합니다. 1차 알코올은 자유로이 남아 있으며 보호된 페놀을 방해하지 않고 선택적으로 산화, 에스테르화 또는 이탈기로 전환될 수 있어 보다 복잡한 방향족 구조를 구성하기 위한 다용도의 이기능성 빌딩 블록을 제공합니다.