(S)-2-메틸프롤린

(S)-2-메틸프롤린은 펩티도미메틱 약물 설계의 주요 구성 요소이며, 특히 글레카프레비르 및 복실라프레비르를 포함하여 승인된 여러 HCV NS3/4A 프로테아제 억제제의 P2 코어 잔기로서 가장 두드러집니다. (S)-2-메틸프롤린의 α-메틸 그룹은 N-Cα 결합을 견고한 형태로 고정하는 4차 중심을 생성하여 N-말단 측에 있는 펩타이드 결합의 대사 안정성을 극적으로 향상시킵니다. 공정 화학 그룹에서는 (S)-2-메틸프롤린이 에피머화 없이 표준 커플링 시약을 사용하여 성장하는 펩타이드 사슬에 쉽게 통합될 수 있기 때문에 가치를 둡니다. 코스퍼팜은 (S)-2-메틸프롤린이 99.5%를 초과하는 거울상 이성질체 과잉량으로 공급되어 최종 거대고리 약물 물질에서 부분입체 이성질체 오염 위험을 제거하도록 보장합니다.

제품 매개변수

왜 코스퍼팜인가?

코스퍼팜은 위험한 메틸화제의 사용을 피하고 99.5% e.e.를 초과하는 광학 순도를 안정적으로 달성하는 확장 가능한 거울상 선택성 경로를 통해 (S)-2-메틸프롤린을 제조합니다. 당사의 공정은 L-프롤린에서 시작하여 제어된 에놀레이트 알킬화를 통해 입체화학적 완전성을 보존합니다. 각 배치는 키랄 HPLC, 비키랄 HPLC, 특정 회전 및 수분 함량에 의한 확인 테스트를 거친 후 출시됩니다. 당사는 이 아미노산을 25g 실험실용 팩부터 50kg 상업용 드럼까지 다양한 수량으로 공급할 수 있으며, 모든 제품에는 전체 분석 인증서와 필요한 경우 항바이러스 의약품에 대한 ANDA 또는 NDA 제출을 지원하는 기술 서류가 함께 제공됩니다.

제품 장점

1. 프로테아제 안정 4차 센터 – α-메틸 그룹은 거대고리 펩타이드의 경구 생체 이용률에 중요한 N-말단 펩타이드 결합의 효소 절단을 차단합니다.

2. 천연 프롤린 구성 – (S)-입체화학은 자연 발생 아미노산과 일치하여 생물학적 인식을 보존합니다.

3. 결정성 고체 – 특별한 예방 조치 없이 정확하게 칭량할 수 있는 비흡습성, 자유 유동 분말입니다.

4. 펩타이드 커플링 준비 – 표준 Fmoc-SPPS 또는 솔루션 단계 프로토콜과 호환됩니다. 보호 그룹 조작이 필요하지 않습니다.

5. GMP 준비 공급 – Cosperpharm은 완전한 추적성 및 안정성 데이터와 함께 완전한 cGMP 규정을 준수하여 이 물질을 제공할 수 있습니다.

응용 시나리오

1. HCV 프로테아제 억제제 코어

글레카프레비르, 복실라프레비르 및 시험용 거대고리 항바이러스제에서 P2 단편 역할을 합니다.

2. 거대고리 펩타이드 안정화

단백질-단백질 상호작용을 목표로 하는 고리형 펩타이드에 견고한 회전 요소를 도입합니다.

3. β-헤어핀 모방 디자인

항균 펩타이드 및 항체 모방체에서 β-시트 구조의 핵을 생성하는 데 사용됩니다.

4. 화학 생물학 도구

프롤릴 펩티다제의 프로파일링을 위해 형광성 기질 및 활성 기반 프로브에 통합되었습니다.

5. 프로세스 개발

일관된 고체 형태는 킬로그램 규모의 용액상 펩타이드 합성에서 정확한 충전을 촉진합니다.

문의하기

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