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아트라센탄 염산염
  • 아트라센탄 염산염아트라센탄 염산염

아트라센탄 염산염

Model: 195733-43-8
아트라센탄 염산염(CAS 195733-43-8)은 경구로 이용 가능한 피롤리딘-3-카르복실산 유도체의 염산염으로, 2R, 3R, 4S 위치에 3개의 입체중심이 있는 복잡한 키랄 피롤리딘 고리 시스템을 특징으로 합니다. 분자 구조는 피롤리딘 코어의 4 위치에 4-(1,3-벤조디옥솔-5-일) 치환체, 1 위치에 2-(디부틸아미노)-2-옥소에틸 그룹, 2 위치에 4-메톡시페닐 그룹을 포함하고 3 위치에 카르복실산 작용기를 갖습니다.

아트라센탄 염산염은 원래 Abbott Laboratories(ABT-627; A-147627)에서 전이성 호르몬 불응성 전립선암 치료를 위해 개발된 매우 강력하고 선택적인 엔도텔린 A(ETA) 수용체 길항제입니다. 아트라센탄 염산염은 ETA 수용체를 선택적으로 차단하여 혈관 저항을 감소시키고 병리학적 조직 재형성을 억제하며 엔도텔린에 의한 신호 전달 경로를 조절하는 방식으로 작용합니다. 종양학 외에도 아트라센탄 염산염은 당뇨병성 신장병증 및 심혈관 질환에 대한 임상 시험에서 광범위하게 조사되었습니다. 활성 제약 성분의 염산염인 아트라센탄 염산염은 향상된 안정성과 용해도를 포함하여 향상된 물리화학적 특성을 제공하여 제약 연구 환경에서 제형 개발과 분석 처리를 모두 촉진합니다.


제품 매개변수



매개변수

사양

제품명

아트라센탄 염산염

CAS 번호

195733-43-8

분자식

C₂₉H₃₉ClN₂O₆

분자량

547.08g/몰

모습

미색~회색 분말

보관상태

2-8°C의 불활성 가스(질소 또는 아르곤) 하에서



생체 활성


아트라젠아미드 염산염(ABT-627 염산염)은 0.0551nM의 IC50 값으로 ETA 활성을 억제하는 효과적인 선택적 엔도텔린 A 수용체 길항제입니다.


 

목표



IC50: 0.055nM(ETA)

 

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