아르비돌 염산염

아르비돌 염산염은 인플루엔자 A 및 B 바이러스 감염 치료에 광범위하게 사용되는 중추적인 항바이러스 API이자 참조 표준입니다. 아르비돌염산염은 바이러스 막 융합 억제제로서 바이러스가 숙주 세포로 진입하는 것을 막아 감염의 초기 단계를 차단합니다. 직접적인 항바이러스 활동 외에도 Arbidol Hydrocloride는 인터페론 유도 및 대식세포 활성화를 통해 면역 반응을 조절하여 이중 작용 메커니즘을 제공합니다. 품질 관리 및 의약품 개발 상황에서 Arbidol Hydroclide 참조 표준은 분석 방법 개발, 방법 검증, 품질 관리 테스트 및 규제 제출에 필수적입니다. 입증된 효능과 유리한 안전성 프로필을 통해 Arbidol Hydroclide는 인플루엔자 관리를 위한 중요한 치료 옵션으로 남아 있습니다.

제품 매개변수

행동 메커니즘

Arbidol 염산염은 인플루엔자 바이러스의 외피가 숙주 세포의 세포막과 접촉, 부착 및 융합되는 것을 방지할 수 있습니다. 한편, 이는 또한 숙주 세포가 인터페론을 생산하도록 유도하고, 체액 반응과 대식세포의 식세포작용을 자극할 수 있습니다.

독성학적 영향

Arbidol 염산염은 독성이 낮습니다. 외국 문헌 보고에 따르면, 쥐와 기니피그는 2000mg/kg의 단회 경구 투여 후 잘 견뎠으며 LD50 > 3000mg/kg이었습니다. 생쥐의 경구 LD50은 340mg/kg입니다. 만성독성시험: 쥐에게 100~125mg/kg을 투여한 경우와 개에게 6개월 동안 25mg/kg을 경구 투여한 경우 병리학적 변화가 관찰되지 않았으며, 토끼와 기니피그에 장기간 투여해도 안전합니다. 생체 내 및 시험관 내 실험 모두에서 돌연변이 유발 효과가 없는 것으로 나타났습니다. 쥐를 대상으로 한 생식 독성 연구에 따르면 이 제품에는 기형 유발 효과가 없는 것으로 나타났습니다. LD50 > 4 g/kg인 경우, 권장용량으로 투여해도 인체에 어떠한 부작용도 일으키지 않습니다.

합성 경로

반응 플라스크를 얼음물 욕조에 넣고 설팜산 19.4 g(0.2 mol), 30% 디메틸아민 수용액 40.5 mg(0.3 mol), 37% 포름알데히드 수용액 22.5 g(0.3 mol)을 순차적으로 첨가한다. 물을 천천히 적가한 후 물 1000mL를 첨가하고, 에틸 6-브로모-5-하이드록시-1-메틸-2-(페닐티오메틸)인돌-3-카르복실레이트(84.0g, 0.2mol)를 일괄 첨가한다. 반응 혼합물을 30℃에서 교반하고 40℃에서 3시간 동안 유지하였다. 반응이 완결된 후 적당량의 얼음물에 붓고 20% 수산화나트륨용액으로 pH를 13 이상으로 조절한 후 얼음욕조에서 식힌 후 고체를 여과하여 모으고 증류수로 중성이 될 때까지 씻어준다. 석유에테르 혼합용매로 재결정화 에틸아세테이트를 사용하여 순수한 생성물을 얻는다. 위의 순수한 생성물을 아세톤에 녹인 후 반응온도를 60°C로 조절하고 진한 염산을 천천히 적가하여 pH 1.0이 되도록 하며 적가과정은 30분간 지속된다. 적가가 완료된 후 2~3시간 동안 반응을 계속한 후 식힌 후 방치한다. 얻은 백색생성물을 95% 에탄올 800mL에 넣고 물(350mL)을 넣어 25~30℃에서 1~2시간 동안 저어준 후 여과하고 건조하여 회백색의 아르비돌염산염일수화물 고체인 백색생성물(1) 91.3g을 얻는다(수율 85.6%). 핵자기공명(NMR) 분석을 통해 확인된 합성산물의 구조는 목적산물의 구조와 일치하며, 고성능액체크로마토그래피(HPLC)로 검출한 순도는 99.7%이다.

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