자베게판트(CAS 1337918-83-8)는 편두통의 급성 치료를 위해 개발된 강력한 경구 활성 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드(CGRP) 수용체 길항제입니다. 화학적으로 N-[(2R)-3-(7-메틸-1H-인다졸-5-일)-1-[4-(1-메틸피페리딘-4-일)피페라진-1-일]-1-옥소프로판-2-일]-4-(2-옥소-1,2-디히드로퀴놀린-3-일)피페리딘-1-카르복스아미드로 알려진 Zavegepant는 다음을 포함하는 복잡한 분자 구조를 특징으로 합니다. 인다졸 잔기와 퀴놀리논 지지체에 연결된 피페리딘 카복사미드 코어.
자베게판트는 급성 편두통 연구 및 치료에 사용되는 차세대 CGRP 수용체 길항제이자 인증된 참조 표준입니다. 코드명 BHV-3500 및 BMS-742413으로 개발된 활성 제약 성분인 Zavegepant는 편두통 환자의 비강내 투여에 대한 3상 임상 시험에서 조사되었습니다. 제약 품질 관리 측면에서 Zavegepant는 불순물 프로파일링 및 분석 방법 개발을 위한 주요 참조 표준으로 사용됩니다. Zavegepant는 INN, USAN 및 WHO-DD를 포함한 여러 규제 지정을 통해 인정을 받았기 때문에 규제 제출 및 품질 관리 테스트에 필수적입니다. 약물 물질 Zavegepant는 권장 조건 4에서 보관 시 탁월한 안정성을 나타냅니다.°C 또는–20°C 용액. 더욱이, 자베게판트는 편두통 환자, 특히 전통적인 트립탄 요법이 효과가 없는 것으로 입증된 환자를 위한 추가 치료 대안으로 "-게판트(-gepant)" 약물 계열에 합류했습니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
자베게판트
CAS 번호
1337918-83-8
분자식
C₃₆H₄₆N₈O₃
분자량
638.80g/몰
모습
흰색에서 황백색까지단단한
비등점
933.7±65.0 ℃
M메커니즘Of A액션
자베게판트는 CGRP가 삼차신경혈관계 내의 수용체에 결합하는 것을 특이적으로 억제함으로써 중요한 신경펩타이드 매개 혈관 확장과 통증 신호 전달을 차단하여 편두통 발작을 신속하게 완화시키는 방식으로 작동합니다. 비강 스프레이 형태로 제공되는 세계 최초의 CGRP 수용체 길항제인 자베게판트는 주사나 경구 투여 없이 10억 명 이상의 편두통 환자에게 새로운 속효성 치료 옵션을 제공합니다.—메스꺼움이나 구토를 경험하고 경구 약물을 견디기 어려운 환자에게 특히 적합합니다. 화이자는 현재 사용 가능한 전달 방법의 범위를 더욱 확대하는 것을 목표로 경구 제제의 임상 개발을 진행하고 있습니다.
합성 경로
FAQ
Q1: 자베게판트의 작용 메커니즘은 무엇입니까?
A: Zavegepant는 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드(CGRP) 수용체 길항제입니다. CGRP 수용체에 높은 친화력으로 결합하여 CGRP의 활성을 차단합니다.—편두통 병태생리학에서 중요한 역할을 하는 신경펩티드.
Q2: Zavegepant의 주요 치료 적응증은 무엇입니까?
A: Zavegepant는 편두통의 급성 치료를 위해 개발되고 있습니다. 또한 급성 폐 손상에 대한 CGRP의 역할로 인해 입원한 코로나19 환자의 급성 호흡 곤란 증후군(ARDS)을 퇴치할 가능성이 있는지도 조사되었습니다.
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