소포스부비르

소포스부비르는 만성 C형 간염 바이러스 감염 치료에 사용되는 중추적인 항바이러스 의약품 중간체이자 활성 의약품 성분(API)입니다. As a nucleotide analog prodrug, Sofosbuvir is metabolized intracellularly to the active antiviral agent 2′-데옥시-2′-α-플루오로-β-C-메틸우리딘-5′- HCV RNA 복제 동안 사슬 종결자 역할을 하는 모노포스페이트(GS-461203). Sofosbuvir의 임상적 성공은 레디파스비르, 벨파타스비르, 복실라프레비르와의 고정 용량 병용 요법을 포함하여 매우 효과적인 여러 직접 작용 항바이러스제(DAA) 병용 요법의 중추로 확립되었습니다. 품질 관리 측면에서 Sofosbuvir는 Sofosbuvir 불순물 M, 불순물 A 및 다양한 부분입체이성질체 불순물과 같은 공정 관련 불순물에 사용할 수 있는 참조 표준을 통해 엄격한 불순물 프로파일링을 받습니다. 분석 방법 개발 및 검증을 위한 중요한 참조 표준인 Sofosbuvir 및 관련 불순물은 ANDA 신청 및 상업적 제조에서 sofosbuvir 함유 의약품의 순도, 안전성 및 효능을 보장하는 데 필수적입니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	소포스부비르
CAS 번호	1190307-88-0
분자식	C22H2₉FN₃O₉P
분자량	529.45g/몰
모습	흰색에서 황백색까지단단한
녹는점	122~124°C
밀도	1.41g/cm³
pKa	9.39±0.10
보관상태	불활성 대기에서 흡습성, –20 °C

애플리케이션

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소포스부비르는 활성 항바이러스제인 2'-deoxy-2'로 대사될 수 있는 전구약물입니다.α-플루오로-β-C-메틸우리딘-5'-모노포스페이트는 현재 C형 간염 치료를 위해 Chemicalbook에 따라 III상 임상 시험이 진행 중입니다. 연구에 따르면 sofosbuvir는 C형 간염 바이러스의 뉴클레오티드 억제제로 작용하여 HCV NS5B 중합효소를 선택적으로 억제하는 것으로 나타났습니다.

 

생체 활성

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소포스부비르(PSI-7977, GS-7977)는 만성 C형 간염 바이러스(HCV) 감염 치료에 사용되는 HCV NS5B 중합효소 억제제입니다.

 

In V이트로S 공부

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HCV NS5B 중합효소 억제제인 ​​PSI-7977은 EC50 값이 각각 92nM과 1.07μM, EC90 값이 각각 0.29μM과 2.99μM로 HCV RNA 복제를 억제하는 데 PSI-7976보다 더 큰 효능을 나타냅니다. When incubated with PSI-7977, clone A cells produced higher concentrations of PSI-7409 compared to those incubated with PSI-7976. PSI-7977은 PSI-7976보다 30배 이상 더 강력한 효능을 나타내는 PSI-352707을 형성하는 CatA의 효과적인 기질 역할을 합니다. S282T NS5B 돌연변이체는 PSI-7977에 대한 감수성이 감소되었으며 EC90 값이 0.42μM에서 7.8μM으로 증가했습니다. 8일간의 세포독성 분석에서 PSI-7977은 최대 100μM 농도에서도 Huh7, HepG2, BxPC3 또는 CEM 세포에 대한 세포독성 효과를 나타내지 않았습니다. 14일간의 치료 후 PSI-7977은 HepG2 세포에서 mtDNA 및 rDNA 복제를 유의하게 억제했으며 IC90 값은 각각 72.1μM 및 68.6μM이었습니다. PSI-7977은 유전자형(GT) 1a, 1b, 2a의 복제뿐 아니라 GT 2a, 2b, 3a를 포함한 NS5B 중합효소와 관련된 키메라 복제도 효과적으로 억제합니다. JFH-1NS5B 영역의 서열 분석을 통해 T179A, M289L, I293L, M434T 및 H479P를 포함하여 S282T 돌연변이 부위 주변에서 발생하는 다른 아미노산 치환이 PSI-7977에 대한 저항성에 필수적이라는 것이 입증되었습니다.

 

문의하기

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