시타플록사신

시타플록사신은 새로운‑세대, 광범위한‑호흡기 및 요로 감염 치료용으로 승인된 스펙트럼 경구용 플루오로퀴놀론 항생제. 플루오로퀴놀론 항생제인 Sitafloxacin은 박테리아 DNA 복제에 중요한 효소인 박테리아 DNA 자이라제 및 토포이소머라제 IV의 활성을 효과적으로 억제합니다. Sitafloxacin은 다음과 같은 순도의 결정성 고체로 공급됩니다.≥98%. Sitafloxacin의 C7 위치에 있는 독특한 스피로사이클릭 치환체는 플루오로퀴놀론에 대한 활성을 강화하는 데 기여합니다.‑저항성 균주. Sitafloxacin은 분석 방법 개발, 방법 검증, 품질 관리 응용 프로그램 및 ANDA 제출을 위한 참조 표준으로도 사용할 수 있습니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	시타플록사신
CAS 번호	127254-12-0
분자식	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
분자량	409.81g/몰
모습	화이트c결정질 고체
밀도	1.63 ± 0.1g/cm³(예상)
비등점	629.2 ± 55.0 °C (예상)
보관상태	-20°C에서 보관

 

항균 활성

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한 연구에서 세프타지딤은 임상적으로 분리된 5,000종 이상의 균주 중 대다수의 그람 음성 박테리아에 대해 시프로플록사신 및 오플록사신에 비해 우수한 활성을 입증했습니다. 폐렴구균, S. pyogenes, 메티실린 또는 퀴놀론 민감성 또는 내성 황색포도상구균, 표피포도상구균, 장구균, 슈도모나스종, Xanthomonas aliphatica, 헤모필루스 인플루엔자, Neisseria에 대해 sparfloxacin, fleroxacin, ofloxacin보다 강한 효능을 나타냈습니다. gonorrhoeae 및 Bacteroides fragilis (MIC90:0.006)–3.13 μg/mL; 화학 서적). Ceftazidime은 Enterobacteriaceae에 대해 가장 활성이 높은 화합물이었습니다. Moraxella에 대한 활성(MIC90 = 0.025)μg/mL) 및 아시네토박터 칼코아세티쿠스(MIC90 = 0.39)μg/mL)은 스파플록사신과 비슷했습니다. Ciprofloxacin과 tosufloxacin은 Klebsiella oxytoca에 대해 ceftazidime과 동등한 활성을 보인 반면, ciprofloxacin은 Proteus mirabilis에 대해 ceftazidime과 비슷한 활성을 나타냈습니다. 테스트된 다른 모든 균주의 경우, ceftazidime은 앞서 언급한 항생제(lomefloxacin 포함)에 비해 우수한 활성을 나타냈습니다.

 

P조화동태학

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건강 자원봉사자들은 25~200mg 범위의 세프타지딤을 단회 경구 투여했는데, 이는 Cmax 값(0.29)에서 용량 의존적 증가를 보여주었습니다.–1.86 μg/mL) 및 AUC 값(1.52–12.03 μg·밀리리터⁻¹·시간). 단식 조건에서 반감기(t₁/2β) 범위는 4.40~5.02시간이었습니다. 분포량(VdSS)은 1.46이었습니다.–1.96L/kg; 최고 혈장 농도(tmax)는 1.0에서 발생했습니다.–1.3시간; 클리어런스(CL)는 28이었습니다.–32mL/분 48시간 동안의 소변 회복률은 투여량의 69%~74%였으며, 대변 배설은 3%에 불과했습니다. 100mg 용량에서 혈청 단백질 결합률은 약 50%였습니다. 다회 투여는 약동학에 유의미한 영향을 미치지 않았으며, 이는 세프타지딤의 축적 가능성이 낮음을 나타냅니다. 1차 대사산물은 30을 구성하는 글루코사이드 에스테르 유도체입니다.–혈청 농도의 38% 및 5–쥐의 소변 농도는 12%입니다.

 

생체 활성

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시타플록사신(DU6859a)은 혐기성 종과 비정형 병원균을 포함한 광범위한 그람 양성 및 그람 음성 박테리아에 대해 시험관 내 활성을 갖는 효과적인 경구용 플루오로퀴놀론 항생제입니다. 호흡기 감염 및 요로 감염 치료에 사용됩니다.

 

문의하기

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