레스메티롬

레스메티롬은 비알코올성 지방간염(NASH) 치료를 위한 최초의 약물로 2024년 미국 FDA의 승인을 받은 랜드마크 의약품으로, 특히 F2기 및 F3기 간 섬유증 환자에게 적용됩니다. 선택적 THR-β 작용제, Resmetirom은 갑상선 호르몬 수용체를 활성화하여 기능합니다.β 간에서 지질 축적을 줄이고 콜레스테롤을 낮추며 섬유증 지표를 개선합니다. Resmetirom의 유리한 안전성과 효능 프로필은 상당한 시장 수요를 창출하여 간학 분야의 혁신적인 치료법으로 자리매김했습니다. 품질 관리 및 규제 측면에서 Resmetirom 및 관련 물질(예: Resmetirom Impurity 44, CAS NA)은 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링, 방법 검증(AMV) 및 축약된 신약 신청(ANDA) 제출을 위한 필수 참조 표준 역할을 합니다. 레스메티롬의 독특한 구조적 특징—특히 피리다지논 코어와 디클로로페닐-트리아진-디온 배열—THR-에 대한 높은 친화력 결합을 촉진하는 견고하고 구조적으로 제한된 스캐폴드를 제공합니다.β, 이 화합물을 차세대 간 표적 THR- 개발을 위한 벤치마크로 만들었습니다.β 작용제.

 제품 매개변수

MASH 표적 약물

레스메티롬은 처음에 Roche에 의해 개발되었으며 이후 미국의 Madrigal Pharmaceuticals에 의해 완성되었습니다. 2024년 3월 FDA는 중급~진행성 간 섬유증(F2)이 있는 비경변성 MASH(구 비알코올성 지방간염 NASH) 환자 치료용으로 마케팅 승인을 받았습니다.–F3 단계). 이는 중등도에서 중증의 간 섬유증(F2)이 있는 성인 환자의 비간경변성 NASH/MASH 치료용으로 전 세계적으로 승인된 최초이자 현재 유일한 약물입니다.–F3 단계). 레스메티롬의 승인은 NASH 치료 분야에서 중요한 돌파구를 의미하며, 이 복잡한 질병에 대한 새로운 표적 치료 옵션을 제공하고 환자의 장기 예후 개선을 약속합니다. 현재 레스메티롬은 아직 중국 내 시판 승인을 받지 않았으며 의료보험 환급 제도도 적용되지 않습니다. 그러나 중국 시장 진출이 진행되고 있어 중국 내 NASH 환자들에게 새로운 희망을 안겨주고 국내 대사성 간질환 치료의 진전을 더욱 진전시킬 것으로 기대된다.

M메커니즘Of A액션

레스메티롬은 갑상선 호르몬 수용체의 부분 작용제입니다.β (THR-β). THR을 평가하는 시험관 내 분석β 활성화 활성인 레스메티롬은 트리요오드티로닌(T3) 대비 83.8%의 효능을 나타냈으며 EC50 값은 0.21이다.μM. 갑상선 호르몬 수용체를 표적으로 하는 병행 기능 분석에서α (THR-α), 레스메티롬은 T3 대비 48.6%의 효능을 나타냈으며, EC50 값은 3.74였습니다.μM.THR-β 간에 있는 갑상선 호르몬 수용체의 주요 하위 유형을 나타내며, 그 활성화는 간 트리글리세리드 수준을 감소시킬 수 있습니다. 반대로 간 외부(예: 심장 및 골격근)의 갑상선 호르몬 효과는 주로 THR에 의해 매개됩니다.α.

B활동성

레스메티롬(MGL-3196, VIA-3196)은 간 표적화, 경구 활성, 선택적 갑상선 호르몬 수용체 β(THR-β) 작용제로 EC₅₀가 0.21μM이며 THR-α에 비해 THR-β에 대해 28배 선택성을 나타냅니다.

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