파조파닙 염산염

파조파닙 염산염은 진행성 신장세포암종 및 연조직 육종 치료에 사용되는 경구용 다중 표적 키나아제 억제제입니다. 강력한 항혈관신생제인 파조파닙 염산염은 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR), 혈소판 유래 성장 인자 수용체(PDGFR) 및 c-Kit를 선택적으로 억제하여 혈관 신생과 종양 성장을 억제합니다. 파조파닙 염산염은 시험관 내에서 VEGFR-2, Kit 및 PDGFR-β 수용체의 리간드 유발 자가인산화를 억제하고 생체 내에서는 이종이식 모델에서 종양 성장을 감소시킵니다. 파조파닙 염산염 및 관련 불순물은 ANDA 서류의 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV) 및 품질 관리(QC)를 위한 중요한 참조 표준으로 사용됩니다.

제품 매개변수

애플리케이션

파조파닙 염산염은 VEGFR 및 PDGFR을 표적으로 하는 경구용 혈관신생 억제제입니다..

행동 메커니즘

파조파닙염산염은 혈관신생을 억제하는 다중표적 티로신 키나제 억제제로 진행성 신세포암(renal cell carcinoma, RCC) 치료에 사용된다. 티로신 키나아제는 가장 흔한 성장 인자 수용체입니다. 대부분의 RCC 환자는 VHL 유전자 돌연변이와 종양 조직의 비정상적인 성장을 가지고 있으며, 이는 저산소증 유발 인자(HIF) 관련 전사 활성화를 유발하여 혈관 내피 성장 인자(VEGF), 혈소판 유래 성장 인자(PDGF), 표피 성장 인자(EGF) 및 전환 성장 인자 2α(TGF2α)의 과발현을 유발합니다. 이러한 요인은 수용체 티로신 키나제의 자가인산화를 통해 Raf/MEK/ERK 및 PI3K/Akt/mTOR 경로를 활성화하여 제어되지 않은 세포 분열, 증식 및 변형을 일으키고 혈관 신생을 자극하고 종양 성장 및 전이를 촉진합니다. 파조파닙은 VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β 및 C-Kit를 선택적으로 억제할 수 있습니다. 티로신 키나아제를 차단함으로써 종양 세포의 신호 전달을 방해하여 종양 세포 증식과 혈관 신생을 억제하고 항종양 효과를 얻을 수 있습니다.

메모

파조파닙 염산염 경구 정제는 200mg과 400mg의 두 가지 사양으로 제공됩니다. 진행성 신세포암 치료에 권장되는 용량은 1일 1회 800mg이다. 중등도의 간장애 환자의 경우 1일 200mg까지 투여량을 조절할 수 있습니다. 이 약은 중증의 간장애 환자에 대한 평가가 이루어지지 않았으므로 케미컬북에서는 이러한 환자에게 권장하지 않습니다. 이 약을 투여하는 경우 CYP3A4(시토크롬 P450 3A4 효소) 억제제 및 유도제(예: 케토코나졸, 리토나비르, 리팜피신 등)의 병용 사용을 최대한 피해야 합니다. 환자가 위의 약물을 병용투여할 필요가 있는 경우에는 염산파조파닙의 용량을 그에 따라 조절해야 합니다. 이 제품은 태아에게 유해하므로 임신 중에는 금기입니다.

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