올메사르탄 메독스밀

올메사르탄 메독소밀(Olmesartan Medoxomil)은 고혈압 치료를 위한 중추적인 의약품 중간체이자 중요한 활성 의약품 성분(API) 역할을 합니다. 전구약물로서 Olmesartan Medoxomil 자체는 비활성입니다. 그러나 위장관에서 흡수되는 동안 활성 안지오텐신 II 수용체 차단제인 올메사르탄으로 완전히 전환됩니다. 이 과정은 Olmesartan Medoxomil의 메독소밀 에스테르 그룹에 의해 촉진되며, 이는 활성 카르복실산 부분이 분해되지 않도록 보호하면서 경구 생체 이용률을 향상시키도록 설계되었습니다. 체내에서 Olmesartan Medoxomil의 활성 형태인 olmesartan은 AT1 수용체를 선택적이고 강력하게 차단하여 혈관 확장과 혈압 감소를 유도합니다. 이로 인해 Olmesartan Medoxomil은 고혈압 관리를 위한 초석 치료법이 되었으며 효능, 안전성 및 오래 지속되는 효과로 널리 인정받고 있습니다.

제품 매개변수

생체 활성

올메사르탄 메독소밀(CS-866)의 가수분해물은 Olmesartan이며, 이는 선택적 AT1 하위 유형 안지오텐신 II 수용체 길항제입니다.

In V이트로S공부

올메사르탄 메독소밀은 간의 하이드록시프롤린 함량, 콜라겐 α1(I), α-평활근 액틴(α-SMA) 및 혈장 내 변환 성장 인자-β1(TGF-β1)의 mRNA 발현을 크게 감소시킵니다. Olmesartan Medoxomil은 에스테르 부분을 함유한 전구약물입니다. 경구 투여 후 빠르게 분해되어 활성 형태인 Olmesartan(RNH-6270)을 방출합니다. 올메사르탄은 모든 AT1 수용체에 대해 매우 강력하고 경쟁적이며 선택적인 길항제이며 AT2 및 AT4 수용체에 대한 길항 효과는 거의 없습니다.

~ 안에V아이보S연구

의식이 있는 쥐에서 Olmesartan은 유도된 모든 승압 반응에 대해 신속하고 지속적인 억제 효과를 나타냅니다. 경구용 올메사르탄 메독소밀도 완전한 승압 반응을 억제하지만 정맥 투여에 비해 작용 속도가 느립니다. 몇몇 쥐와 개 모델에서 올메사르탄은 용량 의존적인 항고혈압 효과를 나타냈으며, 정상 또는 낮은 레닌 표현형과 비교할 때 혈장 레닌이 높은 모델에서 가장 두드러진 효과가 관찰되었습니다. 항고혈압 효과 외에도, 경구용 올메사르탄 메독소밀은 다양한 유형의 신장병증 및 심부전의 동물 모델에서 유익한 효과를 나타내며, 고지혈증 동물에서는 항동맥경화 효과를 나타냅니다. 쥐의 경우, 경구용 올메사르탄 메독소밀은 용량 의존적으로 쥐 결장의 조직병리학적 및 생화학적 손상을 개선하며, 표준 약물인 설파살라진과 동등하거나 심지어 더 우수한 효과를 나타냅니다. 쥐에서 경구용 올메사르탄 메독소밀은 심초음파뿐만 아니라 만성 저산소 쥐의 뇌 나트륨 이뇨 펩타이드(BNP) 수준에서도 관찰되는 저산소성 폐심장병의 유발을 유의하게 감소시키고 TGF-의 유도를 감소시킵니다.β 및 분자 연구에서의 엔도텔린 유전자 발현.

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