네비볼롤 염산염

네비볼롤염산염은 3세대β-아드레날린 수용체 길항제(β-차단제) 본태성 고혈압 및 만성 심부전 치료에 사용됩니다. 기존과는 다르게β-차단제인 네비볼롤염산염은 선택성이 높은 독특한 결합제입니다.β₁- 산화질소 매개 혈관 확장 작용 및 내피 기능에 대한 유익한 효과를 갖는 아드레날린 수용체 길항제 특성. 네비볼롤 염산염은 약 40배 선택적입니다.β₁~ 대β2수용체 및 혈관 확장 활성은 L-아르기닌/NO 경로와의 상호작용에 기인합니다. 네비볼롤 염산염은 또한 항산화 특성과 유리한 대사 프로필을 나타냅니다. 품질 관리 측면에서 네비볼롤 염산염은 분석 방법 개발, 방법 검증 및 ANDA 제출을 위한 중요한 참조 표준 역할을 하는 네비볼롤 염산염 불순물 C, 4-하이드록시 네비볼롤 염산염 및 N-니트로소 네비볼롤 염산염을 포함한 다양한 약전 및 비약전 불순물과 관련이 있습니다. 화합물은 녹는점이 223.0~228.0인 결정체에 흰색~거의 흰색 분말로 공급됩니다. °C, 흡습성으로 인해 불활성기체 하에서 서늘하고 어두운 곳에 실온 보관한다.

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	네비볼롤 염산염
CAS 번호	152520-56-4
CAS 번호	118457-14-0
분자식	C22H2₅F2NO₄·HCl
분자량	441.90g/몰
물리적 형태	단단한
모습	백색 내지 거의 백색의 분말
녹는점	220.0–222.0°C
보관상태	실내온도

 

생체 활성

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토끼 폐 β1-아드레날린성 수용체 결합 분석에서 Nebivolol HCl(R-65824)은 0.8nM의 IC50 값으로 β1 수용체를 선택적으로 차단합니다.

 

체외 연구

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토끼 흉막을 준비하는 동안 Nebivolol은 베타1-아드레날린 수용체 부위(Ki 값: 0.9nM; beta2/β1 비율: 50). 네비볼롤은 다음에 대한 선택적 작용을 보여줍니다.β1-아드레날린 수용체; CGP207.12A(300nM, Ki) 존재 시β2) 또는 ICI118.551(50nM, Kiβ1) 다음을 이용한 경쟁 분석³H-CGP12.1777은 Ki(β2)/기(β1) 비율 40.7. 네비볼롤은 관상동맥 평활근 세포(haCSMC)와 내피 세포(haEC)의 세포 증식을 억제하는데, 이 효과는 농도와 시간에 따라 달라집니다. 7일 동안 네비볼롤로 haCSMC를 처리하면 IC50이 6.1로 세포 성장이 크게 감소했습니다.μ중; 또한 성장 인자 PDGF-BB, bFGF 및 TGF에 의해 자극된 증식을 억제했습니다.β, IC50 값은 6.8μ엠, 6.4μM, 7.7μ각각 M. 10으로 haCSMC 처리⁻⁵48시간 동안 M 네비볼롤은 중간 정도의 세포사멸(23%)을 유도하고 S기의 세포 비율을 16%에서 5%로 감소시켰습니다.

 

~ 안에V아이보 연구

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네비볼롤(처음 10분 동안 정맥 주사를 통해 투여한 후 경구 투여)은 심근경색(MI)이 있는 쥐를 치료하여 NO 매개 조절을 통해 심근 세포사멸을 감소시켰습니다. NebivChemicalbookolol은 좌심실(LV) 압력 변동을 크게 억제하고 총 세포사멸 심근 세포와 국소 세포사멸 심근 세포를 모두 감소시켰습니다. MI 쥐의 네볼롤 치료는 평균 혈압(MBP)을 약간 감소시켰습니다..

 

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