미도스타우린

미도스타우린은 강력한 항혈관신생 및 항종양 활성을 지닌 다중 표적 티로신 키나제 억제제로서 기능하는 혈액암 치료에 있어 중추적인 제약 API이자 분석 참조 표준입니다. AML에 대해 승인된 최초의 FLT3 억제제인 ​​미도스타우린은 새로 진단된 FLT3 돌연변이 양성 AML이 있는 성인 환자를 대상으로 표준 시타라빈 및 다우노루비신 유도 및 시타라빈 강화 화학요법과 병용 투여됩니다. 미도스타우린은 또한 공격성 전신 비만세포증(ASM), 관련 혈액학적 신생물을 동반한 전신 비만세포증(SM-AHN) 및 비만세포 백혈병(MCL)의 치료제로도 사용됩니다. 미도스타우린의 분자량은 570.64g/mol이며 고체로 나타납니다.≥98% ~ >99%. Midostaurin은 상세한 특성화 데이터와 함께 제공되며 상업용 Rydapt® 생산을 위한 API이자 분석 방법 개발 및 품질 관리 응용 분야를 위한 참조 표준 역할을 합니다.

제품 매개변수

애플리케이션

미도스타우린은 단백질 키나제 C, 키나제 삽입 도메인 수용체 및 C-키트를 억제함으로써 항증식 특성을 나타냅니다.

생체 활성

미도스타우린(pkc412, CGP 41251)은 다음 작용을 하는 다중 표적 키나제 억제제입니다. PKCα/β/γ， 식， 플크-1， Akt， PKA， c-키트， c-Fgr， c-소스， FLT3， PDFRβ 그리고VEGFR1/2，IC50 ~을 위한80-500nM.

생체 내 연구

미도스타우린(pkc412)은 종양 세포 증식을 직접적으로 억제하는 것 외에도(PKC에 작용하여) 종양 혈관 신생을 억제하여(VEGF 수용체 티로신 키나제에 작용하여) 종양 성장도 억제합니다. 미도스타우린(pkc412)은 독소루비신, 시클로포스파미드, 시스플라틴 및 젬시타빈을 포함한 세포독성제와 상승적으로 작용하며, 결과적인 항혈관신생 효과는 항전이 및 광범위한 항종양 활성에 기여할 수 있습니다. 미도스타우린(pkc412)은 경구 투여되며 최대 허용 용량은 300mg/kg 이상입니다.

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