이보시데닙

이보시데닙은 IDH1 돌연변이가 있는 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 표적 치료 접근법을 나타냅니다. 업계 최초의 mIDH1 억제제인 ​​이보시데닙은 세포질 내 IDH1의 돌연변이 형태를 특이적으로 표적으로 삼아 종양 대사산물인 2-히드록시글루타레이트(2HG)의 형성을 억제합니다. Ivosidenib은 강력한 IC으로 여러 IDH1-R132 돌연변이를 억제합니다.₅₀값: IDH1-R132H(12nM), IDH1-R132G(13nM), IDH1-R132L(13nM) 및 IDH1-R132S(12nM). 생체 내에서 이보시데닙은 빠르고 심오한 종양 2-HG 농도 감소를 보여주었으며, 투여 후 12시간에 최대 억제율은 92.0-95.2%에 도달했습니다. 이보시데닙은 허용 가능한 안전성 프로필과 임상 활성으로 인해 AML 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다. Ivosidenib은 2-HG 생산을 억제함으로써 세포 분화를 유도하고 IDH1 발현 종양 세포의 증식을 억제합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	이보시데닙
CAS 번호	1448347-49-6
분자식	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
분자량	582.96g/몰
모습	흰색에서 황백색까지단단한
녹는점	151-173℃
비등점	854.3±65.0 ℃
저장 (분말)	-20℃ 냉동고, 불활성 분위기 하

 

작은M분자I억제제

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Tibsovo(상품명: Alevonib)는 IDH1(isocitrate dehydrogenase-1)의 경구용 표적 소분자 억제제이며, IDH1 돌연변이가 있는 암에 대해 중국에서 최초로 승인된 강력한 경구용 표적 억제제입니다. 처음에 Agios Pharmaceuticals가 개발한 이 약물은 이후 중화권의 CStone Pharmaceuticals에서 개발 및 상업화되었으며 싱가포르로 확장되었습니다. 팁소보는 IDH1 감수성 돌연변이가 있는 재발성 또는 불응성 급성 골수성 백혈병(R/RAML) 성인 환자의 치료에 사용됩니다. 권장 복용량은 질병이 진행되거나 견딜 수 없는 독성이 나타날 때까지 매일 500mg을 경구 투여하는 것입니다. Tibsovo는 AML 및 담관암종을 포함한 다양한 적응증에 대해 미국 FDA의 승인을 받았습니다. 그러나 팁소보는 위장 장애, 간 기능 장애, 빈혈 등 다양한 부작용을 일으킬 수 있습니다. 따라서 투여 중에 환자 반응을 면밀히 모니터링하는 것이 필수적입니다.

 

생체 활성

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이보시데닙(AG-120)은 잠재적인 항종양 활성을 지닌 경구 활성 IDH1(isocitrate dehydrogenase type 1) 억제제입니다.

 

In V이트로S공부

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TF-1 세포와 IDH1 돌연변이가 있는 일차 인간 AML 환자 샘플을 AG-120으로 처리하면 세포 내 2-HG 수준이 감소하고, 성장 인자 독립적인 세포 증식이 억제되고, TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H 세포에서 에리스로포이에틴에 의해 유도된 세포 분화가 회복되었습니다. 유사하게, 일차 인간 전구 세포에서 AG-120에 의한 돌연변이된 IDH1의 억제는 2-HG 수준을 효과적으로 감소시키고 골수 분화를 유도했습니다.

 

문의하기

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