에트라시모드

Model:1206123-37-6

에트라시모드(APD334)는 스핑고신-1-포스페이트(S1P) 수용체 S1P₁, S1P₄ 및 S1P₅에 대한 강력하고 경구적으로 생체 이용이 가능하며 선택적인 길항제이며, 트리플루오로메틸 치환 벤질 에테르 측쇄를 갖춘 독특한 사이클로펜타[b]인돌 코어 구조를 특징으로 합니다. 구조적으로, 분자는 (3R)-7-[[4-사이클로펜틸-3-(트리플루오로메틸)페닐]메톡시]-1,2,3,4-테트라하이드로사이클로펜타[b]인돌-3-일 아세트산 스캐폴드로 구성되며 C3 위치의 R 입체화학은 수용체 결합에 중요합니다.

문의 보내기

제품 설명

에트라시모드는 면역학 및 염증성 장 질환의 중추적인 제약 활성 성분이자 연구 화합물로, 고도로 선택적인 S1P 수용체 조절제 역할을 합니다. 궤양성 대장염에 대한 최초의 고선택성 경구 S1P 수용체 표적 치료제인 에트라시모드는 림프구 조직에서 림프구 배출을 부분적 및 가역적으로 차단함으로써 염증성 림프구가 장으로 이동하는 것을 감소시키는 새로운 작용 기전을 제공합니다. 이러한 표적 접근 방식은 Etrasimod가 S1P와 관련된 서맥 및 폐 기능 장애의 위험을 최소화하면서 효과적인 면역 조절을 제공할 수 있음을 의미합니다.₂ 그리고 S1P₃ 수용체 참여. 전임상 연구에서 Etrasimod(1mg/kg, iv)는 마우스, 쥐, 개 및 원숭이 모델에서 말초 림프구를 감소시키며 IC50 값은 각각 101, 51, 58 및 98nM입니다. Etrasimod는 또한 0.3, 1 또는 3mg/kg의 용량에서 쥐의 실험적 자가면역 뇌척수염(EAE)의 발병과 중증도를 지연 또는 예방하는 효능을 입증했으며 콜라겐 유발 관절염의 쥐 모델에서 활성을 보여주었습니다. 화합물의 유리한 약동학 프로필과 경구 생체 이용률 덕분에 Etrasimod는 S1P 신호 전달의 기계적 연구와 분석 방법 개발을 위한 참조 표준 모두를 위한 귀중한 도구가 되었습니다.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	에트라시모드
CAS 번호	1206123-37-6
분자식	C₂₆H₂₆F₃NO₃
분자량	457.48g/몰
물리적 형태	결정성 고체
목표	S1P₁, S1P₄, S1P₅ 수용체
보관상태	-20°C

S1P 수용체 조절제

에트라시모드(이전 코드명 APD-334로 알려짐)는 Arena Pharmaceuticals가 발견하고 Pfizer가 개발한 경구용 선택적 스핑고신-1-인산(S1P) 수용체 조절제입니다. 2023년 10월에는 성인의 중등도~중증 활동성 궤양성 대장염 치료에 대해 미국 FDA 승인을 받았습니다.

P약물학적A액션

에트라시모드는 새로운 경구용 선택적 1-인산화 스핑고신(S1P) 수용체 조절제로서 림프구 배출을 부분적으로 가역적으로 차단하고 말초혈액 내 림프구 수를 감소시켜 장으로의 림프구 이동을 감소시키고 치료 효과를 발휘하는 새로운 경구용 선택적 1-인산화 스핑고신(S1P) 수용체 조절제이다. 다른 S1P 조절제(예: 시네미주맙)와 비교하여 에트라시모드는 S1P₂/S1P₃ 수용체에 대한 결합을 방지하여 서맥 및 폐 기능 손상과 같은 부작용의 위험을 줄입니다. 궤양성 대장염에 대한 최초의 고도로 선택적인 S1P 수용체 표적 약물인 이 약물의 경구 투여 경로는 환자 순응도를 크게 향상시켜 면역 매개 염증성 질환 치료에 큰 발전을 가져왔습니다.