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에를로티닙 염산염
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에를로티닙 염산염

Model:183319-69-9
에를로티닙 염산염(CAS 183319-69-9)은 퀴나졸린아민 계열에 속하는 1세대 가역성 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 억제제입니다. 이 분자는 6,7 위치에 비스(2-메톡시에톡시) 치환기가 있고 4 위치에 에티닐아닐리노 그룹이 있고 퀴나졸린 질소에서 염산염이 형성된 퀴나졸린 코어를 특징으로 합니다.

에를로티닙 염산염은 IC를 통해 손상되지 않은 종양 세포에서 EGFR 자가인산화를 감소시키는 강력하고 가역적인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.₅₀20nM. 퀴나졸린아민 유도체인 에를로티닙 염산염은 EGFR 키나제 도메인에서 ATP 결합을 경쟁적으로 억제하여 종양 세포 증식 및 생존과 관련된 하류 신호 전달 경로를 차단합니다. 이 화합물은 비치료용으로 승인되었습니다.소세포폐암 및 췌장암, EGFR 환자에서 임상적 효능 입증돌연변이 종양. 또한 에를로티닙 염산염은 용해도, 안정성 및 생체 이용률이 다양한 다양한 다형성 형태를 나타내며 이는 의약품 제제 개발에 중요한 고려 사항입니다. 높은 것으로순도 참조 표준인 Erlotinib Hydroclide는 일반 Erlotinib 제조업체를 위한 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링, 품질 관리 테스트 및 ANDA 서류 제출에 반드시 필요합니다. 또한, 에를로티닙 염산염은 EGFR 신호 전달, 약물 내성 메커니즘을 연구하고 다음 개발을 위한 중요한 도구 화합물 역할을 합니다.EGFR 세대표적치료제.

 

 제품 매개변수



매개변수

사양

제품명

에를로티닙 염산염

CAS 번호

183319-69-9

분자식

C22H2₄ClN₃O₄

분자량

429.90g/몰

모습

황백색에서 연한 노란색 고체

녹는점

223 225°C

pKa

25°C에서 5.42

용해도

DMSO: 가온 시 최대 18mg/mL

보관상태

불활성 대기, 냉동고에 보관(−20°C 이하)


 

항종양D양탄자


에를로티닙 염산염은 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제의 소분자 가역적 억제제로, 주로 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 및 췌장암의 2차 또는 3차 치료에 사용됩니다.


 

M메커니즘Of A액션


에를로티닙 염산염은 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 아형(EGFR-TK)을 선택적이고 가역적으로 표적으로 삼습니다. 그 작용 메커니즘은 EGFR-TK 인산화를 억제하기 위해 세포 내 기질과 경쟁하여 종양 세포 신호 전달 경로를 차단하고 종양 성장을 억제하며 세포 사멸을 유도하는 것과 관련됩니다. 임상 연구를 통해 다양한 종양에 대한 억제 효과가 입증되었으며, 경미한 부작용, 향상된 안전성 프로필 및 더 나은 내약성과 같은 기존 화학요법제에 비해 이점을 제공합니다.


 

애플리케이션 


1. 에를로티닙 염산염은 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제의 소분자 가역적 억제제로, 주로 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 및 췌장암의 2차 또는 3차 치료에 사용됩니다.


 

2. HER-1/EGFR 티로신 키나제 억제제.

 

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