엔시펜트린

Model:1884461-72-6

엔시펜트린(RPL554)은 포스포디에스테라제 3(PDE3)과 포스포디에스테라제 4(PDE4)의 업계 최초 흡입형 이중 억제제로, 9,10-디메톡시 치환 패턴과 2-(2,4,6-트리메틸페닐)이미노 측쇄를 갖춘 독특한 피리미도[6,1-a]이소퀴놀린-4-원 코어 구조를 특징으로 합니다.

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제품 설명

엔시펜트린은 호흡기 의학 분야의 획기적인 제약 활성 성분이자 연구 화합물로, 만성 폐쇄성 폐질환 치료를 위한 업계 최초의 흡입형 이중 PDE3/4 억제제 역할을 합니다. 제3상 임상 시험을 성공적으로 완료하고 규제 승인을 받은 유일한 이중 PDE3/4 억제제인 엔시펜트린은 COPD 병리학의 두 가지 주요 측면을 다루고 있습니다.—기관지 수축 및 염증—새로운 작용 메커니즘을 가진 단일 분자를 통해. 이 독특한 프로필은 엔시펜트린이 살부타몰(최고 FEV1 증가 >200mL)과 같은 표준 속효성 베타 작용제와 동등한 기관지 확장을 제공하는 동시에 PDE4 억제를 통해 항염증 효과를 제공한다는 것을 의미합니다. 이 모든 것은 로플루미라스트와 같은 경구용 PDE4 억제제와 관련된 심각한 위장 부작용이 없습니다. 임상시험에서 엔시펜트린은 환자의 1% 미만에서 설사가 발생하는 반면, 로플루미라스트의 경우 9~10%에서 설사가 발생하는 등 내약성 프로필이 크게 개선된 것으로 나타났습니다. 화합물의 독특한 피리미도[6,1-a]이소퀴놀린-4-원 코어와 이중 PDE3/4 억제 활성으로 인해 Ensipentrine은 호흡기 연구를 위한 귀중한 도구일 뿐만 아니라 분석 방법 개발 및 품질 관리 응용 분야를 위한 참조 표준이 되었습니다.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	엔시펜트린
CAS 번호	1884461-72-6
분자식	C₂₆H₃₁N₅O₄
분자량	477.6g/몰
물리적 형태	단단한
밀도	1.29 ± 0.1g/cm2³
용해도	DMSO에 용해됨
보관상태	–20°C(3년)

COPD 치료용 약물

엔세펜탄(ensafenetan)으로도 알려져 있는 엔세펜탄은 PDE3 및 PDE4에 대한 업계 최초의 흡입형 이중 억제제로 항염증 활성과 기관지 확장 효과를 나타냅니다. PDE3의 억제는 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP) 수준을 조절함으로써 평활근 이완을 유도할 수 있습니다. 병행 대조 3상 임상 시험에서 표준 분무기를 통해 투여된 엔세펜탄은 폐 기능을 크게 개선하고 호흡곤란을 완화했지만 삶의 질에 미치는 영향은 일관되지 않았습니다. 더욱이, 이들 연구의 설계는 LABA+LAMA 또는 LABA+LAMA+ICS 요법에 엔세펜탄을 추가하는 효과를 평가하는 것을 목표로 하지 않았습니다. 따라서 그러한 치료 프로토콜 내에서 약물의 역할을 완전히 특성화하는 것은 어려웠습니다. 이 연구에서는 안전성이나 내약성 문제가 관찰되지 않았습니다. 엔세펜탄은 현재 미국에서만 사용할 수 있습니다.