데시타빈(CAS 2353-33-5)은 시티딘 뉴클레오사이드 유사체이자 화학적으로 5-aza-2'-deoxycytidine으로 알려진 강력한 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다. 구조적으로 데시타빈은 시토신 고리의 5 위치에 있는 탄소가 질소로 대체되어 복제 중에 DNA에 통합되는 5-아자시토신 부분을 생성하는 데옥시시티딘 유사체입니다. 이러한 독특한 구조적 특징으로 인해 데시타빈은 DNA 메틸트랜스퍼라제와 공유 복합체를 형성하여 효소 억제 및 그에 따른 DNA 저메틸화를 유도할 수 있습니다.
데시타빈은 골수이형성증후군(MDS)과 급성 골수성 백혈병(AML)의 치료에 사용되는 중요한 항종양성 의약품 중간체이자 활성 의약품 성분(API)입니다. DNA 메틸트랜스퍼라제 억제제인 데시타빈은 복제 중에 DNA에 통합되어 DNMT 효소와 비가역적 공유 복합체를 형성하여 전반적인 DNA 저메틸화 및 종양 억제 유전자의 재활성화를 유도합니다. Decitabine의 임상적 성공으로 인해 Decitabine은 집중 화학요법을 받을 수 없는 고위험 MDS 환자를 위한 표준 치료법으로 자리 잡았습니다. 품질 관리 측면에서 데시타빈 및 관련 불순물—데시타빈 불순물 2(알파-이성질체), 불순물 4, 불순물 6, 불순물 11 및 데시타빈 관련 화합물 A를 포함합니다.—분석 방법 개발, 방법 검증 및 품질 관리 애플리케이션을 위한 중요한 참조 표준입니다. 중추적인 후성유전 치료제인 데시타빈은 혈액 악성 종양과 고형 종양에 대한 병용 요법에서 계속해서 광범위하게 연구되고 있습니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
데시타빈
CAS 번호
2353-33-5
분자식
C₈H₁₂N₄O₄
분자량
228.21g/몰
모습
흰색에서 황백색까지가루
녹는점
~200°C(12월)
밀도
1.3771g/cm3
비등점
370.01℃
보관상태
어두운 곳에 보관, 불활성 분위기, 냉동고에 보관, -20°C 이하
M메커니즘Of A액션
데시타빈은 5-아자시토신 뉴클레오사이드의 2-데옥시-D-리보스 형태를 나타내는 피리미딘 유사체(5-아자노-2'-데옥시시티딘 뉴클레오사이드)입니다. 세포 내에서 데시타빈은 삼인산 형태로 전환되어 DNA 사슬에 통합되어 DNA 메틸화를 억제하고 이에 따라 휴면 유전자(종양 억제 유전자 포함)의 발현을 향상시킵니다. 생체 내 및 시험관 내 연구 모두에서 데시타빈이 골수 세포 분화를 유도하여 특정 형태의 골수이형성증 환자의 골수 기능을 정상화할 수 있음이 입증되었습니다.
(2) 고용량 투여시 졸음, 실어증, 편마비 등의 신경독성이 나타날 수 있으나, 일반적으로 약물을 중단하면 증상이 해소됩니다.
생체 활성
데시타빈(Deoxycytidine, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidine; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716)은 DNA에 통합되어 낮은 DNA 메틸화를 유도하고 DNA 복제가 내부 S 단계에서 정지되도록 하는 DNA 메틸트랜스퍼라제 억제제입니다. 데시타빈은 골수이형성증후군(MDS)을 치료하는 데 사용됩니다. 다양한 암세포주에서 세포주기 정지와 세포사멸을 유도할 수 있습니다.
문의하기
상업용 API 제조, 분석 참조 표준 응용 프로그램 또는 후생유전학 연구에 Decitabine이 필요한 경우 Cosperpharm은 신뢰할 수 있는 파트너입니다. 사양에 대해 논의하거나 문서를 요청하거나 주문하려면 당사 팀에 문의하세요.