클라스코테론

Model:19608-29-8

클라스코테론(코르텍솔론 17α-프로피오네이트, CB-03-01)은 말초 선택적 작용 기전을 갖는 최초의 국소 안드로겐 수용체 길항제입니다. 구조적으로 Clascoterone은 C17α 위치에 프로피오네이트 에스테르가 있고 C17에 2-히드록시아세틸 측쇄가 있는 코르텍솔론(11-데옥시코르티솔)에서 추출된 합성 스테로이드입니다. 이 독특한 분자 구조를 통해 Clascoterone은 전신 흡수 시 빠르게 대사되는 강력한 안드로겐 길항제로 작용하여 피부의 강력한 국소 활성을 유지하면서 전신 남성호르몬 또는 항안드로겐 효과를 제한할 수 있습니다.

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제품 설명

클라스코테론(CB-03-01)은 12세 이상 환자의 심상성 여드름의 국소 치료용으로 2020년 FDA의 승인을 받은 새로운 말초 선택성 안드로겐 길항제입니다. 수십 년 만에 처음으로 나온 새로운 종류의 여드름 치료제인 클라스코테론은 피부의 안드로겐 수용체 결합을 경쟁적으로 억제함으로써 과도한 피지 생성과 염증을 유발하는 호르몬 신호를 억제함으로써 레티노이드, 항생제, 과산화벤조일과는 다른 메커니즘을 제공합니다. 클라스코테론은 1% 크림(Winlevi®)으로 제형화되었으며 염증 및 비염증성 병변 수를 모두 감소시키는 데 있어 위약에 비해 통계적으로 유의미한 우월성을 입증했으며 내약성 프로필도 좋습니다. 여드름 외에도 Clascoterone은 안드로겐 의존성 두피 탈모(안드로겐성 탈모증) 치료를 위해 고농도의 Breezula®로 임상 개발 중이며, 이 국소 항안드로겐의 치료적 다양성을 보여줍니다. Clascoterone은 또한 항염증 및 피부 장벽 강화 특성으로 인해 피부염 및 습진 관리에 대한 잠재력을 보여줍니다.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	클라스코테론
CAS 번호	19608-29-8
분자식	C₂₄H₃₄O₅
분자량	402.52 g/몰
모습	백색 내지 연황색의 고체 분말
밀도	1.19g/cm3
비등점	538.9±50.0℃
pKa	12.98 ± 0.10
용해도	DMSO: 100mg/mL(248.43mM); DMSO: 2mg/mL(투명)
보관상태	-20에 저장 ℃

애플리케이션

21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-en-3,20-dione은 유기 합성 중간체 및 제약 중간체로 사용됩니다.

생체 활성

클라스코테론(Winlevi, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01)은 국소 및 말초 선택적 안드로겐 수용체(AR) 길항제입니다.

합성 경로

17α,21-디프로피오네이트 102를 출발물질로 하고 Candida terrevisiae 유래 리파제를 사용하여 리파제 촉매에 의한 선택적 에스테르 교환 반응을 용매인 톨루엔에서 수행하였다. 반응 조건: n-부탄올이 아실 수용체로 사용되었습니다. 이러한 조건 하에서 17α,21-디프로피오네이트 102는 크리조티닙(XV)으로 전환되었으며 수율은 99%였습니다.