콜레스테롤 헤미석신산염

콜레스테릴 헤미석신산염은 유발된 약물 전달을 위한 pH 민감성 리포솜의 제제에 널리 사용되는 다용도 기능성 지질 부형제입니다. 콜레스테릴 헤미숙시네이트 방출을 포함하는 DOPE/CHEMS 리포솜은 pH 7.4에서 <40%에 비해 pH 5.5에서 >80%의 페이로드를 방출하여 엔도솜 탈출 및 표적 암 치료에 대한 고유한 유용성을 입증합니다. 약물 전달 외에도 콜레스테릴 헤미숙시네이트는 단층 소포와 리포솜을 안정화하는 이온화 가능한 음이온 세제 역할을 하며 항암제, 항생제 및 올리고뉴클레오티드의 소포 전달 시스템에서 유화제로 ​​사용되었을 뿐만 아니라 케모카인 수용체 1 및 적혈구 유령을 포함한 다양한 단백질을 용해시키는 데에도 사용되었습니다. 콜레스테릴 헤미석신산은 또한 막 단백질 결정화를 위한 DDM/CHS 세제 시스템에서 중요한 구성 요소 역할을 하며, 그 존재가 막 단백질의 결정화 조건을 향상시키는 단백질 결정학에서 콜레스테롤 대체물로도 사용됩니다. 또한, 콜레스테릴 헤미석신산염은 각각 50 및 150μM 농도에서 쥐 C1498 골수 및 L1210 림프구성 백혈병 세포의 성장을 억제하고 아세트아미노펜, 아드리아마이신, 사염화탄소, 클로로포름 및 갈락토사민의 독성 효과로부터 설치류를 보호하는 것으로 나타났습니다. 헤미석신산 콜레스테롤의 pH 반응 거동은 시차주사열량계(DSC)를 통해 광범위하게 검증되었으며, 리포솜 제형에서 DPPC 이중층 안정제로서 콜레스테롤을 능가하는 것으로 입증되었습니다. 또한, 모르폴린 함유 콜레스테릴 헤미숙시네이트 유사체(Mochol, CAS 452323-21-6)는 핵산 전달 용도를 위한 지질 나노입자(LNP)의 기능성 지질 성분으로 사용하기 위한 양이온성 콜레스테롤 유사체로 개발되었습니다.

제품 매개변수

합성 경로

무수숙신산(14.7mmol, 1.57당량) 및 4-디메틸아미노피리딘(DMAP, 1.584mmol, 0.17당량)을 (3β)-콜레스테레-5-엔-3-올(9.37mmol)의 피리딘 28mL 용액에 연속적으로 첨가하였다. 반응 혼합물을 실온에서 7일 동안 교반하였다. 반응이 끝나면 혼합물을 얼음물에 붓고 묽은염산으로 pH를 7로 맞춘 후 클로로포름으로 추출하였다. 유기상을 무수 황산나트륨으로 건조시키고 감압 하에 농축하여 조 생성물을 얻었다. 조 생성물을 컬럼 크로마토그래피로 정제하여 79% 또는 96%의 수율, 분석 순도>99.9%로 목적 화합물을 얻었다.

FAQ

Q1: 헤미석신산콜레스테릴(CHEMS)과 콜레스테롤의 차이점은 무엇입니까?

A: 콜레스테롤 헤미석신산염(CHEMS)은 콜레스테롤의 3β-수산기가 숙신산으로 에스테르화되어 이온화 가능한 카르복실기를 도입하는 반합성 콜레스테롤 에스테르입니다. 이 변형은 생리학적 조건에서 헤미석신산 콜레스테롤에 pH 의존성 양친매성과 순 음이온 전하를 부여하는 반면, 콜레스테롤은 중성이며 pH 반응 거동이 부족합니다.

Q2: 콜레스테롤 헤미석신산염은 어떻게 보관해야 합니까?

A: 장기간 보관(>12개월)하려면 콜레스테릴 헤미석신산염을 단단히 밀봉된 용기에 넣어 불활성 대기인 −20°C에서 보관하세요. 단기 보관(최대 6개월)의 경우 2~8°C가 허용됩니다. 빛, 습기, 강한 산화제로부터 보호하십시오.

코스퍼팜의 품질보증

각 배치는 다음을 수행합니다.

● 가스 크로마토그래피(GC) – 순도 ≥97.0%

● 비수성 적정 – 순도 ≥97.0%

● 굴절률 – 확증적 분석

● ¹H NMR – 구조 검증

● 성상 – 무색~연황색~연황색의 투명한 액체

모든 배송에는 포괄적인 COA, MSDS(전체 GHS 정보 포함) 및 원산지 증명서가 함께 제공됩니다.

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