카보잔티닙

카보잔티닙은 여러 진행성 암의 치료 환경을 변화시킨 임상적으로 검증된 다중 티로신 키나제 억제제입니다. VEGFR2, c-Met, RET 및 기타 주요 키나제의 강력한 억제제인 ​​카보잔티닙은 종양 혈관 신생, 종양 세포 증식 및 전이 과정을 동시에 표적으로 삼습니다. 카보잔티닙은 진행성, 전이성 갑상선 수질암 및 진행성 신장 세포 암종의 치료용으로 승인되었으며 간세포 암종에서 임상 활성이 입증되었습니다. 카보잔티닙은 말산염 형태로 경구 투여되며 우수한 경구 생체이용률, 1일 1회 투여를 지원하는 긴 반감기 등 유리한 약동학적 특성을 나타냅니다. 카보잔티닙은 전립선암, 유방암 및 기타 고형 종양을 포함한 추가 적응증에 대한 임상 시험에서 계속 연구되고 있습니다. 해당 화합물은 고순도 연구등급 소재로 공급됩니다(≥98% HPLC) 약물 발견, 제제 개발 및 분석 참조 응용 분야를 위한 것입니다.

 

 제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	카보잔티닙
CAS 번호	849217-68-1
분자식	C₂₈H₂₄FN₃O₅
분자량	501.51g/몰
모습	하얀색가루
밀도	1.396
녹는점	212-215℃
비등점	758.1±60.0℃
보관상태	-20°C에서 보관(장기)

 

항암제

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카보잔티닙은 미국 엑셀리시스 파마슈티컬스(Exelixis Pharmaceuticals)가 개발한 새로운 분자표적의약품이다. 2012년 11월 29일, 미국 식품의약국(FDA)은 카보잔티닙을 절제 불가능한 악성 국소 진행성 또는 전이성 갑상선 수질암종의 치료용으로 승인했습니다. 또한 소라페닙, 베데르닙, 렌바티닙도 진행성 갑상선암 치료용으로 FDA의 승인을 받았습니다.

 

M메커니즘Of A액션

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시험관 내 생화학적 및/또는 세포학적 분석을 통해 카보잔티닙은 RET, 인간 간세포 성장 인자 수용체(MET), 혈관 내피 성장 인자 수용체 1(VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, 줄기 세포 성장 인자 수용체(KIT), 티로신 키나제 수용체(TRKB), FMS 유사 티로신 키나제 3(FLT-3)의 티로신 키나제 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. AXL, 및 표피 성장 인자 유사 도메인 티로신 키나제 2(TIE-2). 이들 키나제는 정상 세포 및 종양 세포 성장 과정 모두에서 중요한 역할을 하며, 이들의 이상 발현은 종양 세포 사멸 억제, 종양 혈관신생 참여 및 침윤 촉진을 포함하여 다양한 종양의 개시 및 진행에 크게 기여합니다. 카보잔티닙은 이러한 키나제 활성을 억제함으로써 종양 세포를 죽이고, 전이를 감소시키며, 종양 혈관신생을 억제함으로써 항종양 효과를 발휘합니다.

 

A반대R반응

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임상시험에서 카보잔티닙과 관련된 일반적인 이상반응으로는 설사, 구내염, 손바닥-발바닥 홍반성감각이상증후군(PPES), 체중 감소, 식욕부진, 메스꺼움, 피로, 구강 통증, 머리 색깔 변화, 미각 장애, 고혈압, 복통, 변비 등이 있습니다.

 

가장 흔한 실험실 이상(≥25%)에는 아스파르테이트 아미노트랜스퍼라제 및 알라닌 아미노트랜스퍼라제 수치 상승, 림프구 감소증, 알칼리성 포스파타제 증가, 저칼슘혈증, 호중구 감소증, 혈소판 감소증, 저인산혈증 및 고빌리루빈혈증이 포함되었습니다. 카보잔티닙 치료를 받은 환자 중 첫 번째 투여 후 갑상선 자극 호르몬(TSH) 수치가 57% 증가한 반면, 위약을 받은 환자에서는 19% 증가했습니다.

 

작용 메커니즘, 약동학, 이상 반응, 약물 상호 작용 등 항암제 카보잔티닙에 관한 정보는 Chemicalbook의 편집자 Shi Yan이 편집했습니다.

 

 문의하기

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