베포타스틴

Model:125602-71-3

베포타스틴은 피페리딘 화학 계열에 속하는 2세대 비진정성 선택적 히스타민 H1 수용체 길항제입니다. 구조적으로 베포타스틴은 4 위치에 (4-클로로페닐)(피리딘-2-일)메톡시 그룹으로 치환된 피페리딘 고리와 1 위치에 부탄산 측쇄가 있으며 벤질 탄소에 단일 입체중심이 있는 것이 특징입니다.

문의 보내기

제품 설명

베포타스틴은 알레르기성 비염, 알레르기성 결막염, 두드러기를 포함한 알레르기 질환의 치료에 사용되는 임상적으로 확립된 항히스타민 API입니다. 선택적 H1 수용체 길항제인 베포타스틴은 중추신경계 침투 없이 말초 H1 수용체에서 히스타민 작용을 차단하여 일반적으로 첫 번째와 관련된 진정 부작용을 피합니다.‑세대 항히스타민 제. 베포타스틴은 알레르기성 결막염과 관련된 안구 가려움증 치료에 사용되는 국소 안과 용액(Bepreve®)과 함께 경구용 및 안과용 제제로 모두 제공됩니다. 베포타스틴은 알레르기 질환으로 고통받는 환자들에게 계속해서 중요한 치료 옵션이 되고 있으며, 유리한 안전성과 효능 프로필을 제공하고 있습니다.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	베포타스틴
CAS 번호	125602-71-3
분자식	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
분자량	388.89g/몰
녹는점	56~58°C
비등점	546.8±50.0℃
밀도	1.26g/cm3
보관상태	−20 °C, 불활성 분위기에서

생체 활성

베포타스틴은 비진정성, 선택적 히스타민 1(H1) 수용체 길항제입니다.

In V이트로S공부

베포타스틴 소유하고 있다 추가의 항 알레르기 활동 포함 안정화 ~의 돛대 셀 기능 , 금지 ~의 호산구성 침투,금지 ~의 IL-5 생산 및 금지 ~의 류코트리엔 B4(LTB4) 그리고 LTD4 활동.

10의 농도에서–100 마이크로미터,β포타스틴은 인간 말초 혈액 단핵 세포(PBMC)에서 항원 유발 IL-5 생성을 유의하게 억제하며, 이 효과는 PBMC를 베포타스틴과 함께 사전 배양할 때 강화됩니다.

류코트리엔 B4는 배양된 호중구에서 Ca2+ 농도를 증가시켰으며, 이 농도는 베파라스틴 에탄설포네이트에 의해 억제되었습니다(1–100 μ중). 류코트리엔 B4는 또한 배양된 등근 신경절 뉴런에서 Ca2+ 농도를 증가시켰는데, 이는 베파라스틴 베실레이트에 의해 유사하게 억제되었습니다(100μ중).

~ 안에V아이보 연구

베팔라스틴(10mg/kg)은 피내 히스타민 주입(부위당 100nmol)으로 인한 긁힘을 억제하지만 세로토닌 자극(부위당 100nmol)에는 효과가 없습니다.

베팔라스틴 (1–10mg/kg, 경구 투여)은 물질 P(부위당 100nmol)와 류코트리엔 B4(부위당 0.03nmol, Chemicalbook)에 의해 유발된 긁힘의 용량 의존적 억제를 나타냅니다. 생체 내에서 베팔라스틴은 용량 의존적으로 히스타민 유발 혈관 투과성의 가속을 억제하고, 기니피그 연구에서는 동종 수동 피부 아나필락시스 쇼크를 억제합니다.

마우스 소양증 모델에서 베포타스틴의 경구 투여는 긁는 행동의 빈도와 기간을 억제했습니다.

문의하기

제제 개발 또는 ANDA 서류 제출을 위해 Bepotastine을 찾고 계십니까? 가격, 문서 및 기술 지원을 받으려면 지금 Cosperpharm에 문의하세요.

핫 태그: Bepotastine, 중국, 제조업체, 공급업체, 공장