벰페도산

벰페도산는 지질 저하 치료법의 산업적 합성에서 중추적인 제약 중간체 및 활성 제약 성분(API) 역할을 하며, 특히 스타틴 불내증이 있거나 스타틴 치료법 외에 추가적인 LDL-C 감소가 필요한 고콜레스테롤혈증 환자에게 사용됩니다. 업계 최초의 ACL 억제제인 ​​Bempedoic Acid는 스타틴과 일반적으로 관련된 근육 관련 부작용을 피하면서 스타틴 치료를 보완하는 차별화된 작용 메커니즘을 제공합니다. 품질 관리 측면에서 Bempedoic Acid는 규제 지침을 준수하는 상세한 특성 분석 데이터와 함께 제공되므로 ANDA(축약된 신약 응용 프로그램)를 위한 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV) 및 품질 관리(QC) 응용 프로그램에 적합합니다. Bempedoic Acid의 독특한 디카르복실산 지지체는 또한 새로운 대사 및 항염증제를 탐색하는 약물 발견 프로그램에서 다용도 빌딩 블록 역할을 합니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	벰페도산
CAS 번호	738606-46-7
분자식	C₁₉H₃₆O₅
분자량	344.49g/몰
모습	흰색에서 회백색 고체
녹는점	87~92°C
비등점	506.5 ± 35.0°C(예상)
밀도	1.045 ± 0.06g/cm³(예상)
pKa	4.55 ± 0.45(예상)
보관상태	냉장고

 

비스타틴 지질강하제

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벰페도산 고콜레스테롤혈증 치료에 사용되는 새로운 비스타틴 지질저하제입니다. 저밀도 지질단백질(LDL) 수용체를 상향 조절하고 LDL 제거를 강화하여 저밀도 지질단백질 콜레스테롤(LDL-C)의 혈청 수치를 감소시킵니다.

 

효과와 작용

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벰페도산는 LDL-C 수치의 추가 감소가 필요하지만 최대 내약 용량의 스타틴으로는 목표를 달성할 수 없는 이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증(HeFH) 또는 확인된 죽상동맥경화성 심혈관 질환(ASCVD)이 있는 성인 환자의 치료에 사용됩니다. 임상 시험에서 LDL-C 수치를 낮추는 데 상당한 효능이 있는 동시에 유리한 안전성 및 내약성 프로필도 입증되었습니다.

 

신제틱 루트

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에틸이소부티레이트(147) 317kg을 출발물질로 하여 브롬화 알킬(148)과 알킬화 반응을 진행한 후, 핀켈스타인 반응을 거쳐 요오드화 알킬 149를 얻었다. 이어서 요오드화 알킬 149를 0.5당량의 메탄술포닐 이소시아네이트와 알칼리 조건 하에서 반응시켜 요오드화 149의 디알킬화를 촉진시켜 중간체를 생성하였다. 이소니트릴 150. 분리되는 대신 이소니트릴 150은 산성 조건 하에서 케미컬북 이소프로판산에서 직접 처리되었습니다. pH를 조정함으로써 이소니트릴 150의 질량을 기준으로 우수한 수율로 케톤 151을 얻었습니다. 케톤 151을 수소화붕소나트륨으로 환원시킨 후 비누화하여 조 활성 제약 성분(API)을 얻었습니다. 일련의 결정화 단계를 거쳐 bempedoic acid가 높은 수율로 추가로 정제되었습니다. 특히, 이 합성 경로는 300kg을 초과하는 규모에서 검증되었습니다.

 

문의하기

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