2-(2-(2-아미노에톡시)에톡시)아세트산 염산염

많은 PEG 링커는 사용 전에 Fmoc 또는 Boc 제거가 필요합니다. 이 단계는 시간과 용매를 소비하고 종종 크로마토그래피 정제가 필요한 단계입니다. 2-(2-(2-아미노에톡시)에톡시)아세트산 염산염은 이 문제를 제거합니다. 여기서 아민은 HCl 염으로 표시되며, 이는 불활성 대기 하의 실온에서 안정하고 특별한 콜드 체인 없이 보관할 수 있습니다(권장 보관은 불활성 대기, 실온임). 2-(2-(2-아미노에톡시)에톡시)아세트산 염산염을 사용하면 커플링 전에 약한 염기(예: DIPEA, TEA)를 추가하여 유리 염기가 현장에서 생성됩니다. 2-(2-(2-아미노에톡시)에톡시)아세트산 염산염의 말단 카르복실산은 표준 아미드 커플링 시약(HATU, EDC/NHS)을 통해 활성화되어 아민 함유 페이로드, 단백질 또는 펩타이드와 반응할 수 있습니다. 이 링커인 2-(2-(2-아미노에톡시)에톡시)아세트산 염산염은 ADC, PROTAC, PEG화 약물을 구성하기 위한 연구 화학물질 및 제약 합성의 중간체로 널리 사용됩니다.

제품 매개변수

생산방법(합성개요)

화합물은 Boc 보호된 전구체로부터 제조됩니다. 일반적인 실험실 합성(문헌에 따름):

1. 출발물질: 2-[2-(tert-butoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxyacetic acid (Boc-NH-PEG2-CH2COOH, ~2.4g).

2.탈보호: Boc 보호 물질을 에틸 아세테이트(20mL)에 용해시키고 0°C로 냉각합니다.

3.HCl 첨가: 에틸 아세테이트에 용해된 7M HCl 20mL를 적가합니다.

4. 모니터링: 반응이 완료될 때까지 TLC가 이어집니다.

5.농축: 용매를 감압 하에서 제거하여 제품을 유성 잔류물로 생성합니다. 이 잔류물은 방치하면 흰색에서 회백색 고체로 굳어집니다.

Cosperpharm은 통제된 조건에서 이 공정을 확장하여 높은 순도와 낮은 잔류 용매를 보장합니다. 최종 제품은 안정성을 유지하기 위해 불활성 분위기에서 건조 및 포장됩니다.

자주 묻는 질문(FAQ)

Q1: 접합 반응에서 이 링커를 어떻게 사용합니까?

A: 아민을 사용하려면 먼저 비양성자성 용매(DMF, DCM)에 비친핵성 염기(DIPEA, TEA) 1.0~1.1 당량을 추가하여 HCl 염을 중화합니다. 카르복실산 활성화를 위해서는 DMF 또는 물(pH 5.5~6.5)에 HATU/DIPEA 또는 EDC/NHS를 사용하십시오. 두 기능 그룹은 직교합니다. 필요한 경우 선택적으로 보호할 수 있습니다.

Q2: 이 제품을 냉동고에 보관해야 합니까?

A: 아니요. 권장되는 보관 방법은 실온의 불활성 분위기(아르곤 또는 질소)입니다. 염산염은 안정적이며 냉장 보관이 필요하지 않습니다. 공기(아민은 CO2를 흡수할 수 있음) 및 습기에 장기간 노출되지 않도록 하십시오.

주문 정보

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