루카파립 인산염

루카파립 인산염(Rucaparib Phosphate)은 BRCA 돌연변이 암에 대한 표적 치료법으로 개발된 강력한 PARP 억제제 API입니다. 삼환계 인돌 PARP1 억제제인 ​​Rucaparib Phosphate는 PARP1에 선택적으로 결합하고 PARP1 매개 DNA 복구를 억제하여 암세포의 게놈 불안정성과 세포사멸을 촉진합니다. 루카파립 인산염의 인산염 형태는 유리 염기에 비해 향상된 수용해도와 개선된 물리화학적 특성을 제공하여 약학 제형 및 경구 생체 이용률을 촉진합니다. 의약품 제조에서 Rucaparib Phosphate는 배치 간 일관성과 치료 효능을 보장하기 위해 엄격한 품질 관리가 필요합니다. PARP 억제제인 ​​Rucaparib Phosphate는 BRCA1/2 돌연변이가 있는 종양에서 합성 치사율을 활용하며 정밀 종양학에서 임상적으로 검증된 접근 방식을 나타냅니다. 일반 제조업체 및 연구 기관에게 Rucaparib Phosphate는 고가치 치료 API이자 PARP 억제제 약물 발견에 중요한 관심을 끄는 화합물을 나타냅니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	루카파립 인산염
CAS 번호	459868-92-9
분자식	C₁₉H₂₁FN₃O₅P
분자량	421.37g/몰
모습	노란색 고체
녹는점	＞173 ℃
보관상태	건조하고 실온에서 밀봉됨

 

생체 활성

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Rucaparib(AG-014699, PF-01367338)은 무세포 분석에서 PARP1에 대한 Ki 값이 1.4nM이고 나머지 8개 PARP 부위에 대한 결합 친화도를 갖는 PARP 억제제입니다. 3상 임상시험.

 

In V이트로S공부

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AG-014699는 정제된 전장 인간 PARP-1을 효과적으로 억제하고 LoVo 및 SW620 세포에서 강력한 PARP 억제 효과를 보여줍니다. AG14447의 인산염 유도체로서 임상 시험을 위해 테모졸로미드와 결합된 최초의 PARP 억제제입니다. AG-014699의 방사선 감작 효과는 하류 NF-κB 활성화 및 SSB 복구의 억제에서 비롯됩니다. 이 화합물은 다른 중요한 염증 반응을 손상시키지 않으면서 기존 NF-κB 억제제와 관련된 독성을 극복하면서 DNA 손상으로 유발된 NF-κB 활성화를 표적으로 삼습니다. 1μM 농도에서 AG-014699는 D283 Med 세포에서 PARP-1 활성을 97.1% 억제했습니다. NB-1691, SH-SY-5Y 및 SKNBE(2c) 세포에서 AG-014699는 토포테칸과 테모졸로미드의 세포독성을 크게 향상시켰습니다.

 

~ 안에V아이보 연구

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AG-014699는 무독성이며 D384Med 이종이식편의 DNA 복구 단백질에서 테모졸로미드에 의해 유발된 종양 성장 억제(TGD)를 크게 향상시킵니다. 약동학 연구에서는 뇌 조직에 AG-014699가 존재한다는 사실이 입증되었으며, 이는 두개내 악성 종양을 치료할 수 있는 가능성을 시사합니다. 생체 내 모델 연구(NB1691 및 SHSY5Y 이종이식)에서는 AG-014699가 테모졸로미드의 항암 효능을 향상시켜 완전하고 지속적인 종양 퇴행을 유도하는 것으로 나타났습니다.

 

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