렐레박탐

Model: 1174018-99-5

Relebactam(CAS 1174018-99-5)은 독특한 융합 바이사이클릭 코어 구조를 특징으로 하는 새로운 디아자비사이클로옥탄 β-락타마제 억제제입니다. 분자는 6-위치에 설포네이트 그룹이 있고 2-위치에 피페리딘-4-일카르바모일 치환기가 있는 1,6-디아자바이사이클로[3.2.1]옥탄 스캐폴드로 구성됩니다.

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제품 설명

렐레박탐은 중추적인 역할을 합니다.β-저항성 세균 병원체에 대한 카바페넴 항생제의 효능을 회복시키는 락타마제 억제제. 디아자비사이클로옥탄 억제제인 Relebactam은 광범위한 스펙트럼에 대해 활성을 나타냅니다.β-클래스 A(ESBL 및 KPC) 및 클래스 C(AmpC) 효소를 포함한 락타마제는 복합 요로 감염(cUTI), 복합 요로 감염에 대한 병용 요법의 필수 구성 요소입니다.‑복부 감염(cIAI), 병원‑후천성 세균성 폐렴(HABP) 및 인공호흡기‑관련 세균성 폐렴(VABP). 언제 공동‑이미페넴과 병용투여 시 렐레박탐은 항생제가 효소분해되는 것을 막아 카바페넴까지 항균 스펙트럼을 확장한다.‑내성 Enterobacteriaceae 및 Pseudomonas aeruginosa. 높은 것으로‑가치 있는 의약품 중간체 및 참조 표준물질인 Relebactam은 이미페넴/렐레박탐 복합 제품 제조 시 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링 및 품질 관리 테스트에 없어서는 안 될 제품입니다. 또한 Relebactam은 ANDA 제출 및 약전 규정 준수 테스트를 위한 중요한 참고 자료 역할을 하며 제네릭 제조업체가 생물학적 동등성과 제품 품질을 입증하도록 지원합니다. 이 화합물의 독특한 디아자비사이클로옥탄 지지체는 또한 Relebactam을 연구에 유용한 도구 화합물로 만듭니다.β-락타마제 억제 메커니즘과 다음 개발을 위한‑세대 항생제 보조제.

제품 매개변수

매개변수	사양
제품명	렐레박탐
CAS 번호	1174018-99-5
분자식	C₁₂H₂₀N₄O₆S
분자량	348.38g/몰
모습	흰색에서 빛으로노란색단단한
녹는점	>252°C(12월)
밀도	1.59g/cm3
용해도	DMSO(약간), 물(약간)
보관상태	불활성 대기 하에서 흡습성, −20°C 냉동고

애플리케이션

렐레박탐은 소설이다β- Merck & Co.가 발견하고 개발한 락타마제 억제제로 광범위한 스펙트럼에 대해 활성을 나타냅니다.β-락타마제. 이 고리형 요소류 약물은 이미페넴 및 시프로플록사신과 결합할 경우 복합 복강내 감염(cIAI) 치료용으로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았습니다.

M메커니즘Of A액션

렐레박탐은 Ambler 유형 A, C 및 D β-락타마제의 활성 부위에 있는 세린 잔기에 공유결합하여 페니실린 결합 단백질(PBP)에 결합하는 약물의 농도를 증가시켜 살균 활성을 발휘합니다. 이 메커니즘은 다약제 내성 그람 음성 병원체로 인한 감염을 치료할 때 이러한 종류의 항생제에 심각한 문제를 제기합니다.

합성 경로