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팔리페리돈
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팔리페리돈

Model:144598-75-4
9-히드록시리스페리돈으로도 알려진 팔리페리돈(3-[2-[4-(6-플루오로-1,2-벤지속사졸-3-일)피페리딘-1-일]에틸]-9-히드록시-2-메틸-6,7,8,9-테트라히드로-4H-피리도[1,2-a]피리미딘-4-온)은 비정형 항정신병약물의 주요 활성 대사산물입니다. 리스페리돈. 구조적으로 팔리페리돈은 피페리딘 고리에 융합된 벤즈이속사졸 고리 시스템이 특징이며, 에틸 링커를 통해 9 위치에 하이드록시기를 함유한 테트라히드로피리도피리미디논 코어에 연결되어 있습니다.

팔리페리돈은 벤지속사졸 유도체의 화학 계열에 속하는 비정형 항정신병 약물입니다. 팔리페리돈은 리스페리돈의 9-하이드록시 대사산물이며 5-HT2A 수용체(복제된 인간 5-HT2A 수용체의 경우 Ki = 0.4nM)에 대한 높은 친화성과 강력한 도파민 D2 수용체 길항작용을 나타냅니다. 팔리페리돈은 정신분열증 및 정신분열정동장애 치료를 위한 Invega® 서방형 정제의 활성 제약 성분입니다. 팔리페리돈은 또한 팔리페리돈 팔미테이트(Invega Sustenna®, Invega Trinza®) 지속형 주사용 현탁액에서 방출되는 활성 성분입니다. 품질 관리 측면에서 팔리페리돈은 공식적으로 리스페리돈 불순물 C(EP)로 지정되어 리스페리돈 함유 제품의 불순물 프로파일링을 위한 필수 분석 참조 표준이 됩니다.



제품 매개변수



매개변수

사양

제품명

팔리페리돈

CAS 번호

144598-75-4

분자식

C₂₃H₂₇FN₄O₃

분자량

426.48g/몰

녹는점

158~160°C

비등점

612.3 ± 65.0 °C (예상)

밀도

1.45 ± 0.1g/cm³(예상)

pKa

13.00±0.60

용해도

DMSO: 가용성 2mg/mL, 투명(가온)

모습

흰색에서 갈색으로가루

보관상태

2~8°C




애플리케이션


팔리페리돈은 비정형 항정신병 약물인 리스페리돈의 활성 대사물질인 화학물질입니다. 분자 생물학, 약리학 및 기타 과학 연구 분야에서 널리 사용되는 과학 연구 시약입니다. 팔리페리돈은 리스페리돈, 9-하이드록시리스페리돈의 활성 대사물질인 벤지속사졸의 유도체이자 새로운 유형의 항정신병 약물입니다. 그 작용 메커니즘은 아직 완전히 이해되지 않았으며, 이는 도파민 D2 및 5-하이드록시트립타민 2A(5HT2A)에 대한 차단 효과와 관련될 수 있습니다. 이는 아드레날린성 α1, α2 및 히스타민 H1 수용체에 차단 효과가 있으며 콜린 및 아드레날린성 β1 및 β2 수용체에는 친화력이 없습니다. 좌회전성 및 우회전성 이성질체는 시험관 내에서 유사한 약리학적 효과를 나타냅니다.

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체외 연구


팔리페리돈은 농도 의존적으로 Rh123과 DOX의 세포내 축적을 유의하게 증가시킵니다. 팔리페리돈은 낮은 농도(10 및 50 μM)에서 Aβ(25-35) 및 MPP(+)에 잘 작용하며 과산화수소 손상으로부터 SH-SY5Y만 보호합니다. 팔리페리돈(100μM)은 용량과 관계없이 다양한 스트레스로 인한 세포 손실을 완전히 감소시킵니다. 팔리페리돈은 다량의 글루타티온, 낮은 HNE 및 단백질 카르보닐 생성물을 생성하는 등 여러 측면에서 다른 APD보다 산화 스트레스 제거 효과가 더 높습니다. 팔리페리돈은 최고 용량에서 도파민 독성을 강화하며, 도파민만 단독으로 처리한 세포(8.1%)에 비해 세포 활성을 크게 증가시키는 유일한 AP입니다.



생체 내 연구


팔리페리돈은 쥐의 전두엽 피질의 기저층에서 세포외 글루타메이트를 복원합니다. 쥐에서 팔리페리돈은 또한 급성 MK-801에 의해 유발된 세포외 글루타메이트의 증가를 예방합니다. 팔리페리돈과 에스시탈로프람을 병용 투여하면 NE 뉴런의 발화 속도 억제와 갑작스러운 뉴런 방전 비율이 회복됩니다. 팔리페리돈은 유효 용량에서 용량 의존적으로 무는 행동과 공격적인 행동을 감소시킵니다. 팔리페리돈은 공격적인 행동을 크게 감소시킵니다.



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