닌테다닙

닌테다닙은 특발성 폐섬유증 및 기타 섬유성 질환의 치료 방식을 변화시킨 소분자 키나제 억제제 API입니다. 다중 수용체 티로신 키나제의 강력한 억제제인 ​​Nintedanib은 섬유증 및 혈관 신생의 주요 원인인 VEGFR, FGFR 및 PDGFR 경로를 표적으로 합니다. Nintedanib의 독특한 옥신돌 지지체는 이러한 전섬유증 및 전혈관신생 신호 전달 경로를 동시에 억제하여 질병 수정에 대한 다중 표적 접근 방식을 제공합니다. 의약품 제조에서 Nintedanib은 배치 간 일관성과 치료 효능을 보장하기 위해 엄격한 품질 관리가 필요합니다. Nintedanib의 합성 경로에는 oxindole 코어의 구성과 이어서 피페라진 및 아닐린 치환기로 기능화하는 과정이 포함됩니다. 제네릭 제조업체와 연구 기관에게 Nintedanib은 고가치의 치료 API이자 섬유증 질환 연구에 중요한 관심을 끄는 화합물을 나타냅니다. 폐 기능 저하를 감소시키는 효능이 임상적으로 입증된 최초의 IPF 표적 치료제인 닌테다닙은 폐섬유증 치료의 새로운 표준을 확립했습니다.

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	닌테다닙
CAS 번호	656247-17-5
분자식	C₃₁H₃₃N₅O₄
분자량	539.64
녹는점	>237°C(12월)
비등점	742.2 ± 60.0 °C (예상)
밀도	1.284 ± 0.06g/cm³(예상)
pKa	11.06 ± 0.20 (예상)
모습	L노란색에서 연한 녹색까지 단단한
용해도	DMSO(약간), 메탄올(약간)
보관상태	냉장고

애플리케이션

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닌테다닙은 베링거인겔하임이 특발성 폐섬유화증(IPF)을 위해 특별히 개발한 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)이다. 이는 연간 폐 기능 저하(최대 50%)를 크게 감소시켜 질병 진행을 늦춘다는 일관된 임상 증거를 입증한 최초의 IPF 표적 치료법입니다. 이 약물은 혈소판 유래 성장 인자 수용체(PDGFR), 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-3) 등 세 가지 주요 수용체를 동시에 차단합니다.

 

P조화학적A액션

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닌테다닙은 혈소판 유래 성장 인자 수용체(PDGFα 및 β), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-3) 및 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3, Chemicalbook)를 표적으로 합니다. 이는 이러한 수용체의 아데노신 삼인산(ATP) 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 섬유증 진행과 관련된 신호 전달 경로를 차단하고 섬유아세포의 증식, 이동 및 변형을 억제하여 궁극적으로 특발성 폐섬유증(IPF)의 질병 진행을 늦춥니다.

 

생체 활성

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닌테다닙(BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev)는 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β를 표적으로 하는 효과적인 삼중 혈관 키나제 억제제입니다. 무세포 분석에서 IC50 값은 각각 34nM/13nM/13nM, 69nM/37nM/108nM 및 59nM/65nM이었습니다. 3상 임상시험.

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