리피테그라스트는 안과 의학 분야의 획기적인 LFA-1 길항제 API이자 참조 표준으로, 안구 건조증에 대해 승인된 동급 최초의 약물입니다. 새로운 T세포 인테그린 길항제인 Lifitegrast는 ICAM-1의 결합 에피토프를 모방하도록 설계되어 LFA-1/ICAM-1 상호작용을 차단하고 하류 염증 반응을 억제하는 분자 미끼 역할을 합니다. 품질 관리 및 규제 상황에서 Lifitegrast는 규제 지침을 준수하는 포괄적인 특성화 데이터와 함께 제공되므로 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV) 및 ANDA 서류 제출을 위한 품질 관리 애플리케이션에 적합합니다. Lifitegrast의 독특한 테트라하이드로이소퀴놀린 지지체는 새로운 인테그린 길항제와 항염증 치료제를 탐구하는 의약 화학 연구의 템플릿 역할을 계속하고 있습니다.
제품 매개변수
매개변수
사양
제품명
리피테그라스트
CAS 번호
1025967-78-5
분자식
C2₉H2₄Cl2N2O₇S
분자량
615.48g/몰
모습
화이트 s올리브
밀도
1.479±0.06
녹는점
>163 ℃
비등점
811.9±65.0 ℃
보관상태
흡습성, -20°C 냉동고, 불활성 대기 하
I표시
리피테그라스트는 안구건조증 치료에 사용되는 백혈구 기능 항원 1(LFA-1) 길항제다. Lifitegras는 LFA-1에 결합하여 동종 리간드 세포간 부착 분자-1(ICAM-1)과의 상호작용을 방지합니다. ICAM-1은 안구건조증 환자의 각막 및 결막 조직에서 과발현됩니다. LFA-1과 ICAM-1의 결합은 면역 시냅스의 형성을 촉진하여 T 세포 활성화 및 표적 조직으로의 이동을 촉진합니다. 시험관 내 연구에서는 Lifitegrast가 ICAM-1에 대한 T 세포 접착을 억제하고 인간 말초 혈액 단핵구에서 염증성 사이토카인의 분비를 억제하는 것으로 나타났습니다. 안구건조증 치료에 있어서 리피테그라의 정확한 기전은 아직 불분명합니다.。
애플리케이션
리피테그라스트는 두 가지 중요한 세포 표면 단백질(림프구 기능 관련 항원 1과 세포간 접착 분자 1) 사이의 상호작용을 차단함으로써 T 세포 매개 염증을 억제함으로써 전반적인 염증 반응을 완화시키는 새로운 소분자 인테그린 길항제이다. Lifitegrast는 Jurkat T 세포가 ICAM-1에 부착하는 것을 강력하게 억제합니다.
생체 활성
리피테그라스트(SAR1118)는 DED 발병에 관여하는 특정 T 세포 매개 염증 경로를 억제하는 새로운 인테그린 길항제입니다.
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