MaMide의 경우, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]-

포름아미드, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]-은 지속성 β2-아드레날린 수용체 작용제 포르모테롤 푸마르산염과 단일 이성질체 유사 아르포르모테롤 주석산염의 산업적 합성에서 등록된 핵심 출발 물질입니다. 포름아미드의 (2R)-옥시란 구성, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]-은 에난티오퓨어 아민으로 에폭시드 개방 후 (R)-구성 벤질 알코올로 직접 전달되어 강력한 기관지 확장에 필요한 올바른 절대 입체화학을 고정합니다. 공정 화학자들은 포름아미드, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]-이 안정한 결정질 고체이고 결정화를 통해 쉽게 분리 및 정제되어 예비 키랄 크로마토그래피에 대한 의존도가 크게 줄어든다는 점을 높이 평가합니다. 코스퍼팜은 포름아미드, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]을 엄격한 키랄 순도 사양으로 공급하여 최종 API가 규제 당국이 요구하는 99% 이상의 부분입체 이성질체 과잉 기준을 지속적으로 충족하도록 보장합니다.

제품 매개변수

왜 코스퍼팜인가?

코스퍼팜은 수율과 키랄 순도를 손상시키는 두 가지 분해 경로인 에폭사이드 개환 부산물과 포름아미드 가수분해를 최소화하는 경로를 사용하여 포름아미드, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]을 제조합니다. 당사의 공정은 최종 결정화를 제어하여 제품이 자유롭게 흐르는 단일 다형체 분말로 전달되도록 하여 제제화 중 다형체 변동성에 대한 우려를 없애줍니다. 각 배치는 키랄 HPLC(≥99.5% e.e.), 비키랄 HPLC(≥99.0%) 및 특정 광학 회전을 포함한 포괄적인 분석 패널에 대해 방출되어 생산 팀에 명확한 입체화학적 정체성을 가진 출발 물질을 제공합니다. 우리는 냉장 보관된 아르곤 포괄 조건으로 배송하며 잔류 용매, 중금속, 유전독성 불순물 평가를 포함한 전체 문서를 DMF 개정안 또는 ASMF에 직접 포함할 수 있는 형식으로 제공할 수 있습니다.

제품 장점

1. 절대 키랄 전달 – (2R)-에폭사이드는 옥시란 탄소에서 반전으로 열리며, 포르모테롤과 아르포르모테롤 활성에 필수적인 (R)-벤질 알코올 구성을 직접적으로 설정합니다.

2. 안정적인 결정질 키랄 중간체 – 오일이거나 냉동 보관이 필요한 많은 에폭사이드 중간체와 달리 이 화합물은 2~8°C에서 안정한 결정질 고체입니다.

3. 직교 보호 그룹 전략 – 포름아미드(잠재성 아닐린)와 벤질 에테르(잠재성 페놀)는 온화한 수소화분해 또는 산성 조건에서 순차적으로 탈보호될 수 있습니다.

4. 높은 순도 = 더 적은 정제 – ≥99.0% 비키랄 순도 및 ≥99.5% e.e. 최종 API의 다운스트림 재결정화 필요성을 줄입니다.

5. 상업적 규모의 가용성 – 코스퍼팜은 동일한 검증 프로세스를 통해 100g 적격 샘플부터 수 킬로그램 생산 배치까지 공급할 수 있습니다.

보관 조건

포름아미드, N-[5-(2R)-옥시라닐-2-(페닐메톡시)페닐]-을 아르곤이나 질소와 같은 불활성 가스 하에서 단단히 밀봉된 차광 용기에 넣어 2~8°C에서 보관하세요. 습기, 열원, 산성 증기로부터 보호하십시오. 반응성 친핵체 근처에 보관하지 마십시오. 용기가 개봉된 경우 불활성 가스 블랭킷을 교체하고 파라필름을 바르십시오. 이러한 조건에서 유통기한은 24개월로 확인됩니다.

문의하기

다음 포모테롤 또는 아르포모테롤 캠페인에 완전한 규제 문서가 뒷받침되는 키랄 에폭시 빌딩 블록이 필요한 경우 Cosperpharm의 API 중간체 팀에 문의하십시오. 당사는 프로세스 화학자와 기술 통화를 준비하여 제안된 경로를 검토하고 ANDA 제출 일정에 맞는 배송 일정을 제공할 수 있습니다.