Fmoc-His(Trt)-OH

Fmoc-His(Trt)-OH(CAS 109425-51-6)는 Fmoc 고체상 펩타이드 합성(SPPS)에 선호되는 N-α-Fmoc/Nᵢₘ-트리틸 보호 히스티딘 유도체입니다. Fmoc-His(Trt)-OH는 Trt 그룹이 약한 산 분해를 가능하게 하면서 강력한 피페리딘 안정성을 제공하기 때문에 Fmoc SPPS에 히스티딘 잔기를 통합하는 데 선호되는 빌딩 블록입니다. Fmoc‑His(Boc)‑OH와 비교하여 Fmoc-His(Trt)-OH는 비용 효율성과 간소화된 동시 탈보호를 제공합니다. 또한 프리미엄 등급의 Fmoc-His(Trt)-OH는 디펩타이드 불순물 0.1%(a/a) 이하, 거울상 이성질체 순도 ≥99.8%를 특징으로 하여 R&D 및 cGMP 생산 모두에 대해 높은 조 펩타이드 순도와 배치 간 일관성을 보장합니다. 분자량이 619.71g/mol이고 흰색에서 회백색 분말로 공급되는 Fmoc-His(Trt)-OH는 합성 펩타이드에 안정적인 히스티딘 통합을 요구하는 연구자 및 제조업체가 선택하는 빌딩 블록입니다.

제품 매개변수

왜 코스퍼팜인가?

히스티딘 함유 펩타이드가 최소한의 라세미화와 최대의 결합 효율성을 요구하는 경우 Cosperpharm은 제약 고객이 요구하는 순도, 문서화 및 공급 신뢰성을 갖춘 Fmoc-His(Trt)-OH를 제공합니다.

히스티딘 결합은 올바른 보호 그룹에서 시작됩니다. 히스티딘 이미다졸 측쇄는 펩타이드 합성 중에 라세미화 및 부반응이 발생하기 쉽습니다. Fmoc-His(Trt)-OH는 활성화 및 커플링 동안 라세미화 및 Nπ-Nτ 호변이성화를 효과적으로 억제하는 부피가 큰 트리틸(Trt) 보호 그룹을 특징으로 합니다. 이 빌딩 블록에 불순물이 있거나 잘못 보호되면 펩타이드 품질이 저하됩니다. 코스퍼팜의 분석 방출 프로토콜에는 HPLC 순도(≥99.0%), 거울상 이성질체 순도(≥99.8% a/a), 디펩타이드 불순물(<0.1%), 수분 함량(Karl Fischer) 및 확인 확인이 포함됩니다. 왜냐하면 히스티딘-펩타이드 무결성은 이 빌딩 블록의 품질에 달려 있기 때문입니다.

규제 서류 제출을 뒷받침하는 문서입니다. 모든 배송에는 배치별 순도 및 특성 데이터가 포함된 분석 인증서(COA), 물질안전보건자료(SDS), 국제 배송을 위한 세관 문서가 포함됩니다. 히스티딘 함유 펩타이드 치료제를 제조하는 고객을 위해 Cosperpharm은 요청 시 DMF 지원 문서 패키지, 방법 검증 보고서, 안정성 데이터 및 맞춤형 품질 계약을 제공합니다.

모든 개발 단계에서 유연한 공급이 가능합니다. 코스퍼팜은 펩타이드 스크리닝 및 방법 개발을 위해 1g~50g 수량의 Fmoc-His(Trt)-OH를 공정 검증을 위한 100g~500g 배치, 상업용 펩타이드 제조를 위한 25kg 드럼까지 공급합니다. R&D 샘플은 영업일 기준 5~7일 이내에 배송됩니다. 대량 주문은 2~3주 이내에 배송됩니다.

전체 SPPS 캐스케이드에 대한 기술 지원. 우리의 펩타이드 화학 팀은 히스티딘 잔기에 최적화된 결합 조건, 라세미화를 검출하기 위한 분석 방법, TFA 절단 중 Trt 및 측쇄 보호기의 동시 탈보호에 대해 조언할 수 있습니다. 왜냐하면 우리가 여러 펩타이드 제조 캠페인에서 이 보호된 아미노산을 광범위하게 사용했기 때문입니다.

투명한 가격으로 전 세계에 도달하세요. Cosperpharm은 전체 통관 서류가 포함된 전 세계 제약 제조업체, CRO 및 학술 연구 기관으로 배송됩니다. 대량 할인은 킬로그램 단위로 적용되며, 리드 타임을 미리 알려드립니다. 숨겨진 수수료나 예상치 못한 지연이 없습니다.

합성 경로

이미다졸의 트리틸 보호에 이어 Fmoc 보호를 통한 합성

Fmoc-His(Trt)-OH는 이미다졸 측쇄를 먼저 보호하고(Trt) N‑α‑Fmoc 보호하는 2단계 보호 전략을 통해 합성됩니다.

1단계 - 히스티딘의 트리틸 보호: L-히스티딘은 적합한 용매(예: DMF 또는 DCM)에서 트리에틸아민 또는 DIEA와 같은 염기의 존재 하에 염화트리틸(Trt-Cl)과 반응합니다. 트리틸 그룹은 이미다졸 고리의 Nᵢₘ(τ-질소)를 선택적으로 보호하여 Nᵢₘ-트리틸-L-히스티딘을 형성합니다.

2단계 — Fmoc 보호: Nᵢₘ-트리틸-L-히스티딘의 N-α-아미노 그룹은 Schotten-Baumann 조건(수성 염기/유기 용매 혼합물)에서 Fmoc-Cl 또는 Fmoc-OSu로 보호됩니다. pH는 8~9로 유지되고 보호가 완료될 때까지 반응물을 교반합니다.

3단계 - 산성화 및 정제: 반응 혼합물을 pH 2~3으로 산성화하고 생성물을 유기 용매로 추출합니다. 조 생성물은 재결정화 또는 컬럼 크로마토그래피로 정제되어 ≥99.0% HPLC 순도를 달성합니다.

보관 조건

Fmoc-His(Trt)-OH는 단단히 밀봉된 용기에 담아 2~8°C(장기 보관) 또는 +20°C(단기 보관)의 깨끗하고 건조하며 통풍이 잘 되는 곳에 보관하십시오. 용기를 빛과 습기로부터 보호하여 보관하십시오. 이 화합물은 흡습성이 있으므로 대기 습기로부터 보호해야 합니다. 장기간(>12개월) 보관하려면 불활성 분위기에서 –20°C에서 보관하는 것이 좋습니다. 강한 산화제, 강한 염기, 발화원 근처에 보관하지 마십시오.

유효 기간: 불활성 대기 하에서 밀봉된 용기에 담아 2~8°C에서 보관할 경우 일반적으로 2~3년입니다. 규제 서류 제출을 지원하기 위해 요청 시 가속 안정성 데이터와 장기 안정성 요약이 제공됩니다.

취급 시 주의사항: 적절한 경우 흄후드를 사용하십시오. 내화학성 장갑, 안전 고글 및 실험실 가운을 착용하십시오. 먼지가 발생하지 않도록 하십시오. 작업장에서는 먹거나 마시거나 흡연하지 마십시오. 취급 후에는 손을 철저히 씻으십시오. 전체 안전 정보는 안전보건자료(SDS)를 참조하십시오.

문의하기

히스티딘이 풍부한 펩타이드 합성이나 cGMP 생산 캠페인을 위해 Fmoc-His(Trt)-OH가 필요하십니까? Cosperpharm은 포괄적인 문서화와 유연한 공급 옵션을 갖춘 고순도 Fmoc 보호 아미노산에 대한 신뢰할 수 있는 파트너입니다. 견적을 요청하거나 분석 인증서를 받거나 맞춤형 합성 및 포장 요구 사항에 대해 논의하려면 지금 저희에게 연락하십시오. 당사의 전담 고객 지원 팀은 제품 사양, 규제 문서 및 배송 조정을 지원할 준비가 되어 있습니다. 초기 단계 연구부터 상업 제조까지, 우리는 귀하의 성공을 지원하기 위해 여기 있습니다.