Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH는 표적 암 치료 연구를 위한 단백질 분해 절단 가능한 ADC 링커 시스템 구축에 널리 사용되는 다용도 디펩티드 링커 구성 요소입니다. ADC 개발에서 Fmoc-Gly-Gly-OH는 Gly-Gly 디펩티드 링커에 대한 보호된 전구체 역할을 합니다. 이 서열은 카텝신 B와 같은 리소좀 프로테아제에 의해 선택적으로 인식되고 절단되어 ADC 내재화 후 표적 암세포 내에서 세포 독성 페이로드의 세포 내 방출을 제어할 수 있습니다. Fmoc-Gly-Gly-OH의 Fmoc 그룹은 합성 중에 N-말단 아민을 보호하고 링커가 항체에 접합될 준비가 되면 약한 염기성 조건(DMF의 20% 피페리딘)에서 제거될 수 있습니다. Fmoc-Gly-Gly-OH의 작고 유연한 구조는 효율적인 효소 절단 역학과 높은 약물 로딩 효율을 가능하게 하여 Fmoc-Gly-Gly-OH를 시험관 내 및 생체 내 ADC 응용 분야 모두에 이상적인 빌딩 블록으로 만듭니다. ADC 애플리케이션 외에도 Fmoc-Gly-Gly-OH는 SPPS의 보호된 디펩티드 빌딩 블록으로도 사용됩니다. 여기서 Fmoc-Gly-Gly-OH를 통합하면 필요한 결합 단계 수가 줄어들고 Gly-Gly 모티프가 포함된 서열의 합성 효율성이 향상됩니다. Fmoc-Gly-Gly-OH는 Cosperpharm에서 HPLC 순도 98% 이상으로 제공되며 완전한 분석 특성화 및 배치 추적성을 통해 연구 규모 발견과 GMP 등급 제조를 모두 지원합니다.

제품 매개변수

제품 장점

1. 단백질분해적으로 절단 가능한 ADC 링커. Fmoc-Gly-Gly-OH는 항체 약물 접합체에서 절단 가능한 링커를 구성하는 핵심 구성 요소입니다. Gly-Gly 디펩티드 서열은 카텝신 B와 같은 리소좀 프로테아제에 의해 선택적으로 인식되고 절단되어 ADC 내재화 후 표적 암 세포 내에서 세포 독성 페이로드의 세포 내 방출을 제어할 수 있습니다. 이 표적 약물 방출 메커니즘은 표적 외 독성을 최소화하고 치료 효능을 향상시켜 Fmoc-Gly-Gly-OH를 차세대 ADC 개발을 위한 필수 구성 요소로 만듭니다.

2. 이중 기능: ADC 링커 및 SPPS 빌딩 블록. Fmoc-Gly-Gly-OH는 이중 기능성으로 구별됩니다. ADC 개발에서 Fmoc 그룹은 링커 합성 중에 N-말단 아민을 보호하고 항체 접합 준비가 되면 약한 염기성 조건에서 제거될 수 있습니다. 펩타이드 합성에서 Fmoc-Gly-Gly-OH는 성장하는 펩타이드 사슬에 디펩타이드 단위로 직접 통합될 수 있어 결합 단계 수를 줄이고 Gly-Gly 모티프를 포함하는 서열의 합성 효율성을 향상시킵니다.

3. 작고 유연한 구조로 효율적인 절단이 가능합니다. Fmoc-Gly-Gly-OH의 작고 유연한 디펩타이드 백본은 리소좀 프로테아제가 절단 부위에 빠르게 접근할 수 있게 하여 효율적인 약물 방출 동역학을 보장합니다. 글리신-글리신 서열에는 효소 인식을 입체적으로 방해할 수 있는 부피가 큰 측쇄가 없기 때문에 Fmoc-Gly-Gly-OH는 ADC 설계에서 가장 신뢰할 수 있고 널리 사용되는 절단 가능한 링커 모티프 중 하나입니다.

4. 불순물 수준이 매우 낮고 순도가 높습니다. 코스퍼팜은 HPLC 순도 ≥98%의 Fmoc-Gly-Gly-OH를 표준으로 공급하며, 요청 시 더 높은 순도 등급(≥99% 또는 심지어 ≥99.98%)도 제공됩니다. 이 화합물은 매우 낮은 수준의 디펩티드 부산물, 유리 아미노산 및 아세트산 불순물로 제조되어 깨끗한 반응 프로필을 보장하고 다운스트림 정제 부담을 최소화합니다.

5. 표적 암 치료의 광범위한 유용성. Fmoc-Gly-Gly-OH는 표적 암 치료 연구를 위한 항체 약물 접합체 개발에 널리 사용됩니다. 이 응용 프로그램은 시험관 내 및 생체 내 실험 모델 모두에서 세포 독성 페이로드의 제어된 방출을 촉진하여 다양한 암 표적에 대한 ADC 발견 및 최적화를 위한 다목적 도구가 됩니다.

6. 유기용매에 대한 용해도가 우수합니다. Fmoc-Gly-Gly-OH는 펩타이드 합성과 ADC 링커 구성 모두에 사용되는 일반적인 용매 시스템인 DMF(2mL DMF 중 0.3g), DMSO(10mM) 및 메탄올에서 탁월한 용해도를 보여줍니다. 이 용해도 프로필은 침전 문제 없이 고부하 접합 반응과 효율적인 합성 작업흐름을 가능하게 합니다.

합성 루틴

디글리신과 9-플루오로메틸클로로포르메이트를 출발물질로 사용하여 N-플루오로메톡시카르보닐-글리실글리신을 합성하는 일반적인 과정은 다음과 같습니다. 디글리신(1mmol)과 9-플루오로메틸클로로포르메이트(1.2mmol)의 혼합물에 디옥산 15mL를 첨가하고 0°C로 냉각한 후 동량의 1M Na2CO₃ 용액을 천천히 첨가합니다. 반응 혼합물을 실온에서 12시간 동안 교반합니다. 박층 크로마토그래피(TLC)로 반응 진행 상황을 모니터링합니다. 완료되면 1M HCl을 사용하여 용액을 pH 4-5로 산성화합니다. 0°C에서 에틸 아세테이트(3 × 70 mL)로 반응 혼합물을 추출합니다. 유기상을 합치고, 무수 황산나트륨으로 건조시키고, 감압 하에서 농축하여 순수한 N-플루오로메톡시카르보닐-글리실글리신을 89%의 수율로 생성합니다.

보관 조건

Fmoc-Gly-Gly-OH를 단단히 밀봉된 용기에 담아 불활성 분위기(질소 또는 아르곤) 하에 장기 보관 시 −20°C, 단기 보관(최대 6개월) 시 2~8°C(냉장)에 보관하세요. 실험실 사용의 경우 0~10°C 또는 2~8°C에서 보관하는 것이 허용됩니다. 용기를 건조한 상태로 유지하고, 빛으로부터 보호하고, 강한 산화제 및 습기 공급원이 없는 깨끗하고 통풍이 잘 되는 곳에 보관하십시오. Fmoc-Gly-Gly-OH는 습기와 열에 민감하므로 불활성 가스 하에서 건조 보관하는 것이 좋습니다. 습기 응결을 최소화하기 위해 개봉하기 전에 밀봉된 용기가 주변 온도에 도달하도록 하십시오[10†L8-L9][11†L7-L10][12†L13-L14].

유효 기간: 불활성 대기 하에서 밀봉된 용기에 담아 −20 °C에서 보관할 경우 2~3년; 2~8°C에서 보관 시 6~12개월.

취급 시 주의사항: 흄후드에서만 사용하십시오. 내화학성 장갑(EN 374 또는 이와 동등한 기준에 따라 테스트됨), 안전 고글 및 실험실 가운을 착용하십시오. 먼지나 에어로졸이 발생하지 않도록 하십시오. 작업장에서는 먹거나 마시거나 흡연하지 마십시오. 취급 후에는 손을 철저히 씻으십시오. 오염된 의복은 재사용하기 전에 제거하고 세탁해야 합니다. 전체 안전 정보는 안전보건자료(SDS)를 참조하십시오.

ADC 애플리케이션에 대한 특별 참고 사항: ADC 링커 합성을 위해 Fmoc-Gly-Gly-OH 용기를 열 때 낮은 습도 환경(글로브 박스 또는 드라이 박스)에서 작업하여 수분 흡수를 방지하세요. 이는 커플링 효율성과 제품 품질에 영향을 미칠 수 있습니다.

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