필고티닙

필고티닙은 중등도부터 중증 류마티스 관절염(RA) 치료에 사용되는 중추적인 의약품 중간체이자 활성 의약품 성분(API)이며 크론에 대한 임상 시험에서 광범위하게 조사되었습니다.‘질병, 궤양성 대장염 및 기타 자가면역 질환. JAK1 선택적 억제제인 ​​Filgotinib은 JAK1의 인산화와 그에 따른 STAT 의존성 신호 전달을 방해하여 많은 자가면역 및 염증성 질환의 특징인 사이토카인 매개 염증과 면역 세포 활성화를 예방합니다. 말레산염 형태인 Filgotinib Maleate(CAS 1802998-75-9)는 결정성, 안정성 및 취급 특성을 향상시키기 위해 제약 제제에 일반적으로 사용되는 반면, 유리 염기인 Filgotinib은 경구 투여 후 활성 약리제로 사용됩니다. 품질 관리 및 규제 측면에서 Filgotinib 및 관련 물질은 분석 방법 개발, 불순물 프로파일링, 강제 분해 연구 및 제네릭 버전에 대한 ANDA(축약된 신약 신청) 제출을 위한 필수 참조 표준입니다. Filgotinib의 합성 경로는 일반적으로 쉽게 이용할 수 있는 출발 물질의 다단계 시퀀스를 포함하며, 공개된 절차는 최적화된 조건에서 99.8%의 HPLC 순도와 88%를 초과하는 수율을 달성합니다. 필고티닙의 구조적 특징— 특히 JAK1 선택적 트리아졸로피리딘 지지체— 향상된 선택성과 안전성 프로필을 갖춘 차세대 JAK 억제제를 향한 의약화학 노력을 지속적으로 장려하고 있습니다.

제품 매개변수

M메커니즘Of A액션

필고티닙은 JAK1을 선택적으로 억제하여 염증 및 면역 매개 질환의 발병을 감소시킵니다.

생체 활성

필고티닙(GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 각각 IC50 값이 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 JAK1 억제제입니다. 2상 임상시험.

생체 내 연구

경구 투여 후, 쥐의 절대 생체 이용률은 중간 정도(45%)인 반면, 쥐의 경우 상당히 높았습니다.∼100%). 쥐와 쥐 모두의 CIA 모델에서 필고티닙(쥐의 경우 30mg/kg/일, 쥐의 경우 50mg/kg, 하루 2회)은 용량 의존적으로 염증, 연골 손상 및 뼈 변성을 감소시키는 것으로 나타났습니다. DSS 처리된 생쥐에서 수행된 연구에서 Filgotinib(GLPG0634)에 의한 JAK1 억제는 전임상 생쥐 모델에서 강력한 치료 효과를 달성하기에 충분했으며, 이 효과는 염증이 있는 결장 조직에서 STAT3 인산화 억제와 관련이 있는 것으로 나타났습니다.

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