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엘레트립탄
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엘레트립탄

Model:143322-58-1
엘레트립탄(CAS 143322-58-1)은 트립탄 계열 항편두통제에 속하는 2세대 경구 투여형 친유성 세로토닌 5-HT₁B/1D 수용체 작용제입니다. 화학적으로 Eletriptan은 (R)-3-((1-메틸-2-피롤리디닐)메틸)-5-(2-(페닐술포닐)에틸)-1H-인돌이며, 3위치에 (R) 구성 N-메틸피롤리딘 치환기가 있고 5위치에 페닐술포닐에틸 그룹이 있는 인돌 코어 구조를 특징으로 합니다.

엘레트립탄(Eletriptan)은 편두통 치료에 있어 중추적인 제약 활성 성분이자 분석 참조 표준물질로, 선택적 5-HT 역할을 합니다.확장된 두개골 혈관을 수축시키고 전염증성 신경펩티드의 방출을 억제하는 B/1D 수용체 작용제. 브롬화수소염인 엘레트립탄은 높은 친유성(LogP 4.839)으로 트립탄과 구별됩니다. 이는 신속한 중추신경계 침투에 기여하고 2시간 통증 해소에 가장 효과적인 경구용 트립탄으로서의 유효성을 확립했습니다.새로운 제제 비교를 위한 가장 높은 임상 벤치마크입니다. Eletriptan은 상업용 Relpax® 생산을 위한 API이자 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV), 축약형 신약 적용(ANDA)을 위한 품질 관리(QC) 애플리케이션 및 상업적 생산 과정에서 참조 표준 역할을 합니다. 인돌 기반 트립탄인 Eletriptan은 편두통 연구에서 용량-반응 상관 관계를 단순화하는 선형 약동학을 갖춘 잘 특성화된 스캐폴드를 연구자 및 제약 제조업체에 제공합니다. Eletriptan은 규제 지침을 준수하는 상세한 특성 분석 데이터와 함께 제공되며, 타당성에 따라 약전 표준(USP 또는 EP)에 대한 추가 추적성을 제공할 수 있습니다.

 

제품 매개변수



매개변수

사양

제품명

엘레트립탄

CAS 번호

143322-58-1

분자식

C22H2₆N2O2S

분자량

382.5g/몰

모습

노란색가루

녹는점

168~170°C

비등점

613.4 ± 55.0 °C (예상)

밀도

1.235 ± 0.06g/cm³(예상)

보관상태

건조하고 실온에서 밀봉됨


 

효과


엘레트립탄  5-HT1B 및 뉴런 5-HT1D 수용체의 효과적인 혈관 선택적 길항제이며 5-HT 수용체에 대해 높은 친화력을 나타냅니다. 이는 인간 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E 및 5-HT7 수용체에 대해 중간 정도의 친화성을 나타내지만, 다른 다중 수용체에 대해서는 친화성 또는 약리학적 활성을 나타내지 않습니다.β-수용체, 아데노신 A1 수용체, 도파민 D1/D2 수용체, 무스카린 수용체, 오피오이드 수용체) 또는 칼슘 채널 디하이드로피리딘 결합 부위.


 

애플리케이션


엘레트립탄은 고혈압, 구토, 우울증, 불안 장애, 섭식 장애, 비만, 약물 의존성, 발작성 두통, 통증, 만성 편두통 및 혈관 질환과 관련된 두통을 치료하는 데 사용할 수 있습니다.


 

제품 장점


고친화성 5-HTB/1D 수용체 작용제


엘레트립탄은 6배 이상 높은 5-HT를 나타냅니다.수마트립탄과 비교한 D 친화력으로 2시간 동안 통증이 없는 가장 효과적인 경구용 트립탄입니다.새로운 편두통제 비교를 위한 가장 높은 임상 벤치마크입니다. 이 우수한 수용체 결합은 임상 실습에서 안정적이고 신속한 편두통 완화로 이어집니다.

 

 유리한 약동학적 프로필

엘레트립탄은 빠른 경구 흡수로 선형 약동학을 나타냅니다(t).ₘₐₓ~1시간) 및 최종 반감기는 약 4입니다.5시간. 이 예측 가능한 PK 프로필은 용량-반응 상관 관계를 단순화하고 편두통 관리에서 일관된 치료 결과를 지원합니다.

 

 친유성 인돌 비계

페닐설포닐 및 N-메틸피롤리딘 치환체가 있는 인돌 코어는 엘레트립탄의 LogP가 4.839로 효율적인 중추신경계 침투를 가능하게 합니다.빠른 뇌 노출이 효능을 위해 필수적인 급성 편두통 치료에 중요한 요구 사항입니다.

 

 이중 용도: API 및 분석 참조 표준

엘레트립탄은 상업용 Relpax® 생산을 위한 활성 제약 성분이자 분석 방법 개발, 방법 검증(AMV), ANDA를 위한 품질 관리(QC) 응용 프로그램 및 상업적 생산을 위한 참조 표준 역할을 합니다. 규제 지침을 준수하는 포괄적인 특성화 데이터는 두 가지 애플리케이션을 모두 지원합니다.

 

 확립된 임상적 효능


2세대 트립탄인 엘레트립탄은 전 세계적으로 Relpax®라는 이름으로 판매되고 있으며, 1세대 트립탄에 비해 우수한 효능을 입증해 급성 편두통 치료에 가장 효과적인 경구용 트립탄으로 자리매김했습니다.


 

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