두벨리십

두벨리십은 임상적으로 승인된 PI3K 억제제 Copiktra®의 산업 합성에서 중추적인 제약 중간체이자 인증된 참조 표준입니다. API(활성 제약 성분) 자체인 Duvelisib는 일반 제조업체의 주요 표적 화합물이자 품질 관리 응용 분야의 참조 표준 역할을 합니다. Duvelisib의 이소퀴놀리논 코어는 2-클로로-6-메틸-N-페닐벤즈아미드에서 시작하여 브롬화, 치환, 산화, 고리화, 이미드화 및 키랄 환원이 이어지는 다단계 합성 순서를 통해 구성됩니다. 품질 관리 측면에서 Duvelisib 및 그 불순물—(S)-3-(1-아미노에틸)-8-클로로-2-페닐이소퀴놀린-1(2H)-온 및 다양한 퓨린 관련 부산물 포함—ANDA(Abbreviation New Drug Application)를 제출하는 제네릭 제조업체를 위한 불순물 프로파일링, 분석 방법 개발, 강제 분해 연구 및 품질 관리 테스트를 위한 필수 분석 참조 표준입니다. 독특한 듀얼 PI3Kδ/γ 두벨리십의 억제 메커니즘은 치료가 어려운 혈액암에서 치료 효능을 입증하여 이 구조적으로 고정된 이소퀴놀리논 지지체를 탁월한 약학적 중요성을 지닌 화합물로 만들었습니다.

 

 제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	두벨리십
CAS 번호	1201438-56-3
분자식	C₂₂H₁₇ClN₆O
분자량	416.86g/몰
모습	하얀색단단한
녹는점	205-206℃
비등점	757.8±60.0℃
보관상태	-20°C

 

생체 활성

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두벨리십(IPI-145, INK1197)는 PI3K δ/γ의 새로운 선택적 억제제로, 무세포 분석에서 Ki 및 IC50 값이 각각 23 pM/243 pM 및 1 nM/50 nM로 다른 단백질 키나제에 비해 PI3K δ/γ에 대해 더 높은 선택성을 나타냅니다. 3상 임상시험.

 

In V이트로S 공부

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IPI-145는 0.5nM의 EC50으로 쥐/인간 B 세포의 증식을 억제하고, 9.5nM의 EC50으로 인간 T 세포 증식도 억제합니다.

 

 ~ 안에V아이보 연구

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IPI-145는 생쥐와 쥐에게 10mg/kg의 용량으로 경구 투여되었으며 Cmax 및 AUC 값이 390ng/mL 및 137ng로 유리한 약동학 프로파일을 나타냈습니다.·h/mL입니다. IPI-145(10mg/kg)는 쥐 지연형 과민증(DTH) 모델에서 효능을 입증하여 약 50% 귀 부종을 유발했습니다. IPI-145(10mg/kg)는 쥐의 콜라겐 유발 관절염(CIA) 모델에서 용량 의존적 효능을 보여 염증을 예방하고 관절뼈와 연골을 모두 보호했습니다. 또한, IPI-145(10 mg/kg, 1일 1회)는 쥐의 보조제 유발 다발성 관절염 모델에서 치료 효과를 나타냈습니다.

 

문의하기

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일반 API 제조 캠페인, 불순물 프로파일링 프로그램 또는 키나제 억제제 연구를 위해 Duvelisib을 확보하는 것은 간단해야 합니다. 코스퍼팜은 그것을 간단하게 만듭니다.