시나칼세트

시나칼세트은 만성 신장 질환 및 부갑상선 암종 환자의 2차 부갑상선 기능항진증 치료에 사용되는 중요한 칼슘 유사 약물 중간체이자 API입니다. 칼슘 감지 수용체의 알로스테릭 작용제인 Cinacalcet은 세포외 칼슘에 대한 수용체의 민감도를 증가시켜 부갑상선 호르몬 분비를 감소시키고 혈청 칼슘 및 인 수치를 감소시킵니다. Cinacalcet의 임상적 성공으로 인해 Sensipar® 및 Mimpara®라는 상표명으로 판매되는 이차 부갑상선 기능항진증에 대한 표준 치료 치료법이 확립되었습니다. 품질 관리 측면에서 Cinacalcet 및 관련 물질—N-nitroso cinacalcet, 이량체 불순물, 각종 공정 관련 불순물 등—분석 방법 개발, 방법 검증 및 품질 관리 애플리케이션을 위한 중요한 참조 표준입니다. 핵심 칼슘 유사 치료제인 Cinacalcet은 신장 질환 환자의 미네랄 및 뼈 장애를 관리하는 데 계속해서 필수적입니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	시나칼세트
CAS 번호	226256-56-0
분자식	C22H22F₃N
분자량	357.42g/몰
모습	백색 내지 황백색의 결정성 고체
비등점	440.9 ± 45.0 °C (예상)
밀도	1.154 ± 0.06g/cm³(예상)
보관상태	2~8°C의 건조한 곳에 밀봉하여 어두운 곳에 보관하세요.

 

M메커니즘Of A 액션

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부갑상선 호르몬(PTH)은 부갑상선 주세포에서 분비되는 기본적인 단일 사슬 폴리펩티드 호르몬으로, 84개의 아미노산으로 구성됩니다. 이는 척추동물의 혈중 칼슘 수치를 높이고, 혈중 인 수치를 낮추며, 칼슘과 인 대사의 균형을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 부갑상선 주요 세포 내에서 PTH 합성을 위한 첫 번째 전구체 물질은 115개의 아미노산을 함유하는 프로부갑상선 호르몬(PPH)이라고 합니다. 이 전구체는 이후 세포 내에서 절단되어 90개의 아미노산으로 구성된 두 번째 전구체인 부갑상선 호르몬(PTH)을 형성합니다. 그런 다음 PTH는 세포 내에서 추가로 절단되어 최종 84개 아미노산 펩티드를 생성합니다. 인간의 정상적인 혈장 PTH 농도는 밀리리터당 약 1나노그램입니다. PTH의 주요 생리학적 기능에는 뼈 재흡수 촉진, 뼈 칼슘을 혈류로 동원, 혈중 칼슘 수치 증가, 뼈와 혈액 내 알칼리성 포스파타제 활성 강화 등이 포함됩니다. 인산염의 신세뇨관 재흡수를 억제하여 요중 인 배설을 증가시키고 혈중 인 수치를 낮추며; 비타민 D3를 활성화하여 칼슘, 마그네슘, 인의 장 점막 흡수를 간접적으로 자극합니다. PTH 분비는 주로 혈중 칼슘 농도, 즉 혈중 Ca 증가에 의해 조절됩니다.²⁺수준은 PTH 분비를 감소시키는 반면, Ca 감소²⁺수준이 그것을 자극합니다. 추가적으로, 증가된 혈중 인 수치는 칼시토닌의 실질적인 방출과 마찬가지로 혈중 칼슘을 낮춤으로써 PTH 분비를 유도할 수 있습니다.

혈청 부갑상선 호르몬(PTH) 측정은 부갑상선 질환 연구에 활용될 뿐만 아니라 고칼슘혈증과 저칼슘혈증의 원인을 구별하는 데에도 중요한 가치를 갖습니다. 주요 임상적 의미는 다음과 같습니다.

1. 부갑상선 질환 진단 보조; PTH 수치의 상승은 부갑상선 기능항진증이나 이소성 PTH 분비의 경우 관찰되는 반면, PTH 수치의 감소는 부갑상선 기능 저하증, 수술이나 방사선 요법으로 인한 부갑상선 손상 등에서 나타납니다.

 

2. 고칼슘혈증과 저칼슘혈증을 구별합니다. 부갑상선 기능 장애로 인한 비정상적인 혈액 칼슘 수치는 일반적으로 혈청 PTH 수치와 함께 변동하는 반면, 다른 원인으로 인한 이상은 PTH 수치를 변화시키지 않습니다.

 

생체 활성

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시나칼세트(AMG 073)은 심혈관 질환 연구에 사용되는 경구 투여 칼슘 수용체(CaR) 작용제입니다.

 

제품 장점

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칼슘 감지 수용체의 알로스테릭 작용제

시나칼셋(Cinacalcet)은 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 알로스테릭 작용제 역할을 하는 칼슘 유사작용제입니다. 세포외 칼슘에 대한 CaSR의 민감도를 증가시킴으로써 Cinacalcet은 부갑상선 호르몬 분비, 부갑상선 중량 및 혈청 칼슘 수치를 감소시킵니다.

 

 이차성 부갑상선 기능항진증에 대해 임상적으로 검증됨

시나칼세트은 투석 중인 만성 신장 질환 환자의 이차 부갑상선 기능항진증 치료 및 부갑상선 암종 치료용으로 FDA 승인을 받았습니다. Sensipar® 및 Mimpara®로 판매되는 Cinacalcet은 칼슘 유사 작용 계열을 미네랄 및 뼈 장애 치료의 표준으로 확립했습니다.

 

 CaSR 친화성이 높은 키랄 아민

시나칼세트의 키랄 아민 중심에 있는 (R) 구성은 칼슘 감지 수용체에 대한 고친화성 결합에 필수적입니다. 나프틸에틸아민과 트리플루오로메틸페닐 약물단은 시너지 효과를 발휘하여 강력한 알로스테릭 조절을 달성합니다.

 

 이중 용도: API 및 불순물 참조 표준

시나칼세트은 부갑상선 기능 항진증 치료를 위한 활성 제약 성분이자 분석 방법 개발을 위한 참조 표준 역할을 합니다. N-nitroso cinacalcet, 이량체 불순물 및 다양한 공정 관련 불순물을 포함한 관련 불순물은 스파이킹 연구, 분석법 검증 및 불순물 프로파일링을 위한 중요한 참조 표준입니다.

 

 신장질환 관리에 필수

시나칼세트은 만성 신장 질환 환자의 이차 부갑상선 기능 항진증을 관리하고 뼈 질환, 심혈관 석회화 및 기타 미네랄 및 뼈 장애 합병증의 위험을 줄이는 데 필수적입니다.

 

문의하기

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칼슘 유사 치료제 제조, 불순물 프로파일링 프로그램 또는 분석 방법 개발을 위해 Cinacalcet이 필요하십니까? 코스퍼팜은 여러분의 믿음직한 파트너입니다. 귀하의 사양에 대해 논의하고, 견적을 요청하고, 품질 감사를 예약하려면 지금 저희에게 연락하십시오.