바리시티닙

바리시티닙은 선택적이고 가역적인 야누스 키나제 1(JAK1) 및 2(JAK2) 억제제입니다. 야누스 키나아제는 티로신 단백질 키나아제 계열에 속하며 류마티스 관절염과 같은 자가면역 질환에서 자주 과도하게 활성화되는 전염증성 경로 신호 전달에서 중요한 역할을 합니다. Baricitinib은 JAK1에 대해 나노몰 효능을 가지고 있습니다(IC₅₀= 5.9nM) 및 JAK2(IC₅₀= 5.7 nM), 또한 Tyk2(IC₅₀= 53nM). Baricitinib은 사이토카인 방출을 억제하여 면역 신호를 조절합니다. 주로 자가면역질환과 코로나19 관련 사이토카인 폭풍 관리에 사용되는 바리시티닙은 신경염증 연구에서도 관심을 끌고 있다. 바리시티닙은 백색 내지 황백색의 결정성 분말로서 무취, 무미로 나타납니다.

 

 제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	바리시티닙
CAS 번호	1187594-09-7
분자식	C₁₆H₁₇N₇O₂S
분자량	371.42g/몰
모습	흰색 고체
녹는점	212-215℃
보관상태	-20℃
밀도	1.56

 

M메커니즘Of A액션

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바리시티닙(olumiant)는 Janus 키나제, Jak3 또는 TYK2에 대해 효능이 제한된 선택적 JAK2 및 JAK1 억제제입니다. 이들 키나제 및 이와 관련된 신호 전달 및 전사 활성인자 경로(JAK-STAT)는 I형 및 II형 사이토카인 수용체를 통한 사이토카인 신호 전달의 진폭과 지속 기간을 관리하는 주요 세포내 메커니즘을 구성합니다. 이들 수용체에는 고유한 효소 활성 매개 신호 전달이 부족합니다. Janus 키나제 신호 전달 및 전사 활성화는 JAK 효소 인산화를 통해 발생하여 STAT 활성화로 이어집니다. IL-6 및 과립구-대식세포 콜로니 자극 인자(GM-CSF)를 포함한 여러 염증성 사이토카인은 류마티스 관절염(RA)의 발병에 관여합니다. 인터페론 신호전달은 JAK-STAT 경로를 통해서도 작동합니다. 결과적으로, JAK1 및 JAK2 억제제는 여러 RA 관련 사이토카인 경로를 표적으로 삼아 염증과 관련된 주요 면역 세포의 활성화 및 증식을 감소시킬 수 있습니다. 바리시티닙은 기존의 γ-사슬 수용체와 연관되어 있을 가능성이 있는 JAK3에 아무런 영향을 미치지 않습니다. 일반적인 γ-사슬 의존성 사이토카인에는 IL-15와 IL-21이 포함되며 주로 림프구 활성화, 기능 및 증식을 조절합니다.

 

A반대R반응

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가장 흔한 이상반응으로는 두통, 상기도 감염, 비인두염 등이 있습니다. 기회 감염, 결핵 감염 또는 위장 천공은 관찰되지 않았습니다.

 

I표시

1. 바리시티닙은 성인의 중등도 내지 중증 활동성 류마티스 관절염(RA), 특히 하나 이상의 항류마티스제에 내약성이 없는 환자의 치료에 사용됩니다. 단독요법으로 투여하거나 메토트렉세이트와 병용투여할 수 있다. 건선, 당뇨병성 신장병, 아토피성 피부염, 전신홍반루푸스 및 기타 질환 치료에 대한 바리시티닙의 효능은 현재 제2상 임상 시험에서 조사 중입니다.

 

2. 과학 연구 및 화학 시약 분야에 사용

 

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