아나모렐린

아나모렐린은 Ono Pharmaceutical Co., Ltd.가 암 관련 악액질 치료를 위해 개발한 중추적인 제약 활성 의약품 성분(API)이자 분석 참조 표준품입니다.—진행성 암 환자의 비자발적 체중 감소, 근육 위축, 식욕 감소를 특징으로 하는 쇠약성 소모 증후군입니다. 업계 최초의 그렐린 수용체 작용제인 Anamorelin은 GHS-R1a 수용체의 선택적 활성화를 통해 식욕 자극을 촉진하고 체중을 증가시키며 악액질 암 환자의 제지방량을 개선합니다. Anamorelin은 제한적인 수용해도를 갖는 결정성 고체로 공급되지만 에탄올을 포함한 유기 용매에 대한 용해도는 좋습니다(≥20.52mg/mL) 및 DMSO(≥91.4mg/mL). 품질 관리 측면에서 Anamorelin은 분석 방법 개발, 방법 검증 및 Anamorelin 함유 의약품의 불순물 프로파일링을 위한 주요 참조 표준으로 사용됩니다. 화합물의 관련 물질—아나모렐린 Impurity 5(핵심 합성 중간체) 및 기타 공정 관련 불순물 포함—상업적 제조 과정에서 엄격한 관리가 필요한 중요한 품질 속성으로 공식적으로 인정됩니다. Anamorelin은 광불안정성 및 흡습성으로 분류되므로 제품 무결성을 유지하기 위해 통제된 조건에서 주의 깊게 취급하고 보관해야 합니다. Anamorelin의 치료적 다양성과 구조적 복잡성으로 인해 Anamorelin은 가치 있는 API일 뿐만 아니라 Anamorelin 기반 치료제에 대한 ANDA 서류를 개발하는 일반 제조업체 및 분석 실험실을 위한 필수 참조 자료가 됩니다.

 

제품 매개변수

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매개변수	사양
제품명	아나모렐린
CAS 번호	249921-19-5
분자식	C₃₁H₄₂N₆O₃
분자량	546.7g/몰
모습	흰색 고체
녹는점	132~134°C
밀도	1.214g/cm3
pKa	16.22±0.46
보관상태	냉장고

생체 활성

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아나모렐린(ONO-7643, RC-1291, ST-1291)은 화학적 책 그렐린 수용체의 경구 활성 고친화성 선택적 작용제이며, HEK293/GRLNFLIPR 세포에서 EC50은 0.74nM입니다.

 

In V이트로S 공부

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아나모렐린은 성장 호르몬 수용체에 대한 중요한 작용 효과와 결합 활성을 나타내어 시험관 내에서 성장 호르몬 방출을 자극합니다. 이러한 특성으로 인해 아나모레린은 식욕을 촉진하고 동화작용 효과를 향상시킵니다. 활성에 대한 스크리닝 연구에서 10μM 아나모레린은 L형 칼슘 이온 채널, 세로토닌 수송체 및 나트륨 이온 채널에 대한 약한 결합 친화성을 나타냈으며 이는 성장 호르몬 수용체에 대한 높은 선택성을 나타냅니다. 아나모레린은 NF-κB를 억제함으로써 전염증성 사이토카인의 생성을 감소시키고 (단백질 분해를 억제함으로써) 근육 파괴를 예방합니다.

 

 

~ 안에V아이보 연구

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쥐의 경우, 아나모레린은 농도 의존적으로 음식 섭취량과 체중을 크게 증가시켰으며, 10mg/kg 또는 30mg/kg의 용량에서는 성장 호르몬 수치를 현저하게 증가시켰습니다. 돼지에서 아나모레린을 투여하면 성장 호르몬과 IGF-1의 수치가 증가했습니다. Anamorelin은 경구 활성을 나타내며 그렐린보다 생체 내 반감기가 약 7시간 더 깁니다. 이는 신경내분비 반응을 자극하고 상당한 식욕 자극을 유도하며 빠른 신진대사를 촉진합니다. 방사성 표지 아나모레린을 사용한 혈장 제거 연구에서는 약물의 대부분이 배설 및 분비되는 것으로 나타났습니다(92%). 음식 섭취는 아나모레린의 곡선 아래 면적(AUC)을 감소시켜 생체 내 흡수 및 활용도가 감소함을 나타냅니다. Anamorelin은 CYP3A4를 통해 대사됩니다. 루이스 폐암 및 인간 기관지 폐포 암종 모델과 같은 쥐 종양 모델에서 아나모레린은 종양 성장을 촉진하지 않았습니다.

 

문의하기

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