생성물은 비스(2-(데실디설파닐)에틸) 3,3'-((2-(1H-인돌-3-일)에틸)아잔디일)디프로피오네이트이며, 말단 데실디설파닐-에틸 암을 보유하는 프로피오네이트 에스테르로 디-N-알킬화된 트립토판 유래 인돌-에틸아민 헤드그룹 주위에 구성된 생체환원성 이온화 지질입니다. 이황화물 모티프는 산화환원 민감성 유발인자로 작용하여 산화하는 세포외 환경에서는 안정적으로 유지되지만 증가된 세포내 농도의 글루타티온에 노출되면 급속히 절단되어 초기 소수성 지질을 작은 막 불활성 단편으로 변환합니다. 인돌 고리의 막 고정 특성과 결합된 이 내장형 생분해 스위치는 Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate를 종양 선택적 유전자 전달 및 방출이 세포내 환원 환경에 정확하게 국한되어야 하는 기타 응용 분야에 대한 강력한 후보로 자리매김합니다.
Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate는 지질 나노입자에서 표적을 벗어난 RNA 방출에 대한 지속적인 문제를 해결하기 위해 설계된 자극 반응 지질입니다. 친수성 헤드 그룹과 각 소수성 데실 꼬리 사이에 이황화 링커를 삽입함으로써 지질은 핵산을 캡슐화하고 세포 흡수를 촉진하는 능력을 유지하지만 세포질에서 발견되는 1-10mM 글루타티온 농도에 도달하면 분해됩니다. 따라서 Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate로 제형화된 LNP는 세포질 유발 언로드를 나타내어 운반체 관련 세포 독성을 줄이면서 mRNA 번역 효율성을 향상시킵니다. 전임상 연구에서는 종양 억제자 mRNA, 발암성 동인에 대한 siRNA 및 유전자 편집 구성물의 전달을 위한 Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate를 탐구했으며 지질은 핵산 전달 분야에서 벤치마크 환원성 운반체로 점점 더 인식되고 있습니다.
비스(2-(데실디술판일)에틸) 3,3'-((2-(1H-인돌-3-일)에틸)아잔디일)디프로피오네이트의 합성은 2-(데실디술판일)에탄올을 제조하고 이를 아크릴레이트 또는 3-할로프로피오네이트 에스테르로 활성화한 다음 이중 아자-마이클 첨가 또는 알킬화를 수행하여 달성됩니다. 2-(1H-인돌-3-일)에탄-1-아민. 이황화 결합은 초기에 도입되어 최종 커플링 및 정제 단계 전반에 걸쳐 온화한 비환원 조건에서 보존됩니다. 자세한 공정 설명과 불순물 프로필은 DMF 또는 품질 계약의 일부로 공개될 수 있습니다.
FAQ
Q1: 무엇이 이 지질을 생물학적 환원성으로 만드는가?
A: Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate는 혈액에서는 안정적이지만 세포질에서 글루타티온에 의해 절단되는 2개의 이황화 결합을 포함하여 지질이 분해되어 핵산 화물을 방출하게 합니다.
Q2: 이 지질을 간 이외의 표적에도 사용할 수 있나요?
A: LNP는 자연적으로 간에 축적되지만 Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate는 표적화 리간드 또는 조작된 입자 크기와 결합하여 응용 분야에 따라 종양, 폐 또는 비장 쪽으로 향성을 이동할 수 있습니다.
보관 조건
Bis(2-(decyldisulfaneyl)ethyl) 3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate는 빛으로부터 보호되는 밀봉된 아르곤 플러시 용기에 –20°C에서 보관해야 합니다. 이황화 결합을 보존하려면 산화제, 유리 티올 및 주변 대기에 대한 장기간 노출을 엄격히 피해야 합니다. 반복적으로 사용하려면 글러브 박스나 질소 흐름 하에서 분취량을 준비하고 즉시 원래 용기를 다시 밀봉하십시오. 유통기한은 지시대로 보관했을 때 2년이며, 지속적인 안정성 모니터링을 통해 이황화물 함량이 이 기간 동안 사양 범위 내에 유지되는 것으로 확인되었습니다.
문의하기
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