단일 분자량, 이종이작용성 PEG 링커 – 이 화합물은 내부 아미드 결합을 통해 결합된 Aeea-Aeea 유사 단위를 포함하며 반대 말단에 말단 1차 아민(-NH2)과 유리 카르복실산(-COOH)을 제공합니다. 정확한 구조(C₁₂H₂₄N₂O₇)는 총 5개의 에틸렌 글리콜 단위를 통합하여 약 2.0~2.5nm의 친수성 스페이서 길이를 제공합니다. 다분산 PEG 혼합물과 달리 이 개별 분자는 잘 정의된 질량(308.33g/mol), 날카로운 녹는점(133~135°C) 및 예측 가능한 접합 화학을 제공하므로 ADC, PROTAC 및 생체접합에 선호되는 구성 요소입니다.
Aeea-Aeea는 1차 아민(친핵성, 말레이미드 또는 NHS 에스테르로 쉽게 전환됨)과 카르복실산(아미드 커플링에 대해 활성화 가능)을 결합하여 교차 반응 없이 직각, 단계적 조립을 가능하게 합니다. Aeea-Aeea의 5가지 에테르 산소는 탁월한 수용성을 제공하고 비특이적 단백질 흡착을 줄입니다. 또한 Aeea-Aeea의 내부 2차 아미드는 생리학적 조건에서 안정성을 유지하면서 적당한 강성을 추가합니다. 항체에 페이로드를 부착해야 하거나 E3 리가제 리간드를 표적 단백질 결합제에 연결해야 하는 경우 Aeea-Aeea는 재현성과 높은 접합 효율성을 제공합니다.
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A: H2N-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-CO-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2-COOH. 이는 5개의 에틸렌 글리콜 단위(아민 측에 3개, 산 측에 2개)와 내부 아미드 결합 1개를 포함합니다. 분자량은 308.33 g/mol이며 공식 C₁₂H₂₄N₂O₇와 일치합니다.
Q2: 녹는점이 133~135°C로 보고되는 이유는 무엇입니까?
A: 이 날카로운 용융 범위는 높은 결정성과 순도를 나타냅니다. 순도가 낮거나 다분산된 PEG 유사체는 종종 넓은 범위에 걸쳐 녹거나 왁스 같은 고체입니다.
Q3: 카르복실산을 어떻게 활성화해야 합니까?
A: 표준 아미드 커플링: 1eq의 링커를 건조 DMF에 용해시키고, 1.1eq의 HATU(또는 EDC)와 2eq의 DIPEA를 추가하고, 0°C에서 10분 동안 교반한 다음 1eq의 아민 함유 페이로드를 추가합니다. 수성 조건의 경우 pH 5.5~6.0의 EDC/sulfo‑NHS를 사용하십시오.
용해도: 이 화합물은 DMSO(필요한 경우 약간의 가열 및 초음파 처리 사용) 및 메탄올(약간의)에 용해됩니다. 수용액의 경우 먼저 소량의 DMSO에 용해시킨 다음 완충액으로 희석하는 것을 고려하십시오(최종 DMSO ≤10%). 예측된 logP는 낮으며 이는 중간 정도의 수용성을 나타냅니다.
취급: 습기 응결을 방지하기 위해 개봉하기 전에 바이알을 실온으로 따뜻하게 하십시오.
주문 정보
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