4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드

4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드는 제약 연구 및 개발에서 다양한 용도로 사용되는 핵심 합성 중간체입니다. 4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드의 브롬 치환체는 Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig 및 Sonogashira 커플링을 포함한 선택적 팔라듐 촉매 교차 커플링 반응을 가능하게 하여 4 위치에 다양한 아릴, 아미노 및 알키닐 그룹을 도입할 수 있습니다. 4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드의 불소 원자는 방향족 고리의 전자 특성에 영향을 미치며 최종 화합물의 대사 안정성과 생체 이용률을 향상시킬 수 있습니다. 4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드의 N-메틸아미드 기능은 표적 결합을 위한 약물 설계에서 일반적으로 활용되는 특징인 수소 결합 공여체 및 수용체 역할을 합니다. 4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드는 할로겐화 벤즈아미드 지지체를 필요로 하는 잠재적 치료제를 포함하여 제약 화합물 합성의 빌딩 블록으로 사용됩니다.

제품 매개변수

애플리케이션

N-메틸-4-브로모-2-플루오로-벤즈아미드는 MDV 3100(M199800) 합성의 중간체이며 안드로겐 수용체에 대한 안드로겐의 결합을 차단하고 핵 전좌 및 보조 활성화제 동원을 방지할 수 있는 안드로겐 수용체 길항제입니다. 리간드-수용체 복합체.

합성 경로

4-브로모-2-플루오로벤조산(3.0 g, 13.7 mmol), 2 M 메틸아민 수용액(34.3 mL, 68.5 mmol), 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카르보디이미드 염산염(EDCI, 6.6 g, 34.25 mmol), 1-하이드록시벤조트리아졸(HOBt, 2.8 g, 20.6 mmol)을 추가합니다. N,N-디이소프로필에틸아민(DIPEA, 적당량)과 N,N-디메틸포름아미드(DMF, 50 mL)를 100 mL 둥근 바닥 플라스크에 넣습니다. 반응 혼합물을 실온에서 16시간 동안 교반합니다. 반응이 완료된 후 물(50mL)을 첨가하여 반응을 종료합니다. 수성상을 분리하고, 유기상을 에틸 아세테이트(3 × 50 mL)로 추출합니다. 유기상을 합치고, 무수 황산나트륨으로 건조시키고, 여과하고 감압하에 농축한다. 조 생성물을 에틸 아세테이트/석유 에테르(1:3, v/v)를 용리액으로 사용하여 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하여 표제 화합물 4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드를 흰색 고체(2.34 g, 수율 74%)로 얻었다. 질량분석법(MS): [M+H]+ 232.

제품 품질 보증

코스퍼팜은 의약품 중간체 제조에 대한 기대를 충족하는 4-브로모-2-플루오로-N-메틸벤즈아미드에 대한 포괄적인 품질 보증 시스템을 구축했습니다.

분석적 특성화. 각 배치는 HPLC 순도 검증(>98.0%), 녹는점 확인(125.0~129.0°C), NMR 확인 및 외관 검증(흰색에서 거의 흰색 분말에서 결정까지)을 포함한 분석 방출 테스트를 거칩니다.

일괄 추적성. 원자재 조달부터 최종 포장까지 모든 단계가 문서화되고 추적 가능합니다. 각 배치는 Cosperpharm 품질 절차에 따라 유지 관리되는 보존 샘플과 함께 고유한 로트 번호를 받습니다.

규제 제출을 위한 문서 준비가 완료되었습니다. 모든 배송에는 배치별 순도 데이터, 융점 확인 및 신원 확인이 포함된 분석 인증서(COA)가 포함됩니다. 요청 시 맞춤형 품질 계약이 가능합니다.

고객이 주도하는 품질 감사. 자격을 갖춘 고객은 Cosperpharm의 제조 및 품질 관리 시설을 감사할 수 있습니다. 감사 일정을 잡으려면 규제팀에 문의하세요.

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