3-니트로-4-(((테트라히드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)-벤젠술폰아미드

3-니트로-4-(((테트라히드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)-벤젠술폰아미드는 만성 림프구성 백혈병에 대해 승인된 최초의 BCL-2 억제제인 ​​Venetoclax(ABT-199)의 합성에서 "ABT199 중간체 2"로 널리 알려진 중추적인 제약 중간체입니다. Venetoclax 합성 캐스케이드의 핵심 빌딩 블록인 3-니트로-4-(((테트라하이드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)-벤젠설폰아미드는 BCL-2 단백질에 대한 약물의 결합 친화도에 기여하는 필수 설폰아미드 기능을 제공합니다. 3-니트로-4-(((테트라히드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)-벤젠술폰아미드는 또한 BTK, PI3K 및 JAK-2 억제제를 합성하기 위한 시약 역할을 하며, 이는 약물 발견에서 이 비계의 광범위한 적용 가능성을 입증합니다. 품질 관리 측면에서 3-니트로-4-(((테트라하이드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)-벤젠설폰아미드는 Venetoclax 제형의 분석 방법 개발 및 품질 관리 테스트를 위한 불순물 참조 표준(Venclexta Impurity 2)으로 사용됩니다. 이 화합물은 녹는점이 188~191°C이고 순도가 최대 99.5%인 노란색~진한 노란색 고체로 공급됩니다. 3-니트로-4-(((테트라히드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)-벤젠술폰아미드는 합성 접근성과 생물학적 관련성의 수렴을 나타내므로 제약 제조업체와 분석 실험실 모두에게 없어서는 안될 중간체입니다.

제품 매개변수

애플리케이션

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide는 BTK, PI3K 및 JAK-2 억제제 합성에 사용되는 시약이며 의약품 중간체로도 사용됩니다.

합성 경로

4-플루오로-3-니트로벤젠술폰아미드(1.0 g, 4.54 mmol), 4-(아미노메틸)테트라히드로피란(0.6 g, 4.49 mmol) 및 트리에틸아민(1.3 g, 6.81 mmol)을 테트라히드로푸란 10 mL에 녹입니다. 반응물을 상온에서 5시간 동안 교반한 후, 감압 증류하여 용매를 제거하였다. 잔류물에 메탄올 20 mL를 넣고 건조처리하여 3-니트로-4-(((테트라히드로-2H-피란-4-일)메틸)아미노)벤젠술폰아미드 1.4 g을 얻는다(수율 97%).

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