2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린

2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린은 키나제 억제제 및 기타 효소 표적 치료제의 합성에 점점 더 많이 채택되는 이작용성 방향족 중간체입니다. 2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린의 유리 아닐린은 아미드 결합 형성, 환원성 아민화 또는 Buchwald-Hartwig 커플링을 통해 정교화될 수 있는 반면, 보로네이트 에스테르는 Suzuki-Miyaura 반응에 직교적으로 참여하여 아릴 골격을 확장합니다. 2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린은 위치화학적으로 명확한 배열로 두 개의 별개의 반응 중심을 제공하기 때문에 BTK 억제제, EGFR 조절제 및 항바이러스제에 대한 특허 공개에 자주 나타납니다. 계약 제조 기관 및 공정 화학자들은 2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린의 일관된 품질과 커플링 화학의 운영 단순성을 높이 평가합니다.

제품 매개변수

합성 경로

2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린에 대한 일반적인 접근 방식은 4-브로모-2,6-디플루오로아닐린 또는 상응하는 4-요오도 유사체에서 시작됩니다. 아세트산칼륨과 같은 염기의 존재 하에서 비스(피나콜라토)디보론을 사용한 팔라듐 촉매화된 미야우라 보릴화는 목표 보로네이트 에스테르를 생성합니다. 추출 후처리 및 결정화 후에 제품은 고순도로 얻어집니다. 코스퍼팜의 최적화된 공정은 탈브롬화 및 프로토탈할로겐화 부산물을 최소화하여 제약 고객의 엄격한 사양을 충족합니다.

보관 조건

2,6-디플루오로-4-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3,2-디옥사보롤란-2-일)아닐린을 단단히 밀봉된 용기에 넣어 건조 아르곤 또는 질소 하에 2~8°C에서 빛으로부터 보호하여 보관합니다. 개봉하기 전에 닫힌 용기를 실온과 평형을 이루도록 하십시오. 적절하게 보관하면 결정성 분말은 최소 24개월 동안 화학적으로 안정한 상태를 유지합니다.

제품 적용 시나리오

1.BTK 억제제 합성

여러 비가역적 및 가역적 BTK 억제제의 중심 약물단 구성의 핵심 중간체입니다.

2.EGFR 돌연변이 조절제

3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제용 불소화 아닐린 함유 코어를 준비하는 데 사용됩니다.

3.항바이러스제 연구개발

플루오로아닐린 모티프가 유용한 바이러스 중합효소 및 프로테아제를 표적으로 하는 라이브러리 합성에 참여합니다.

4.고분자화학

보로네이트 에스테르는 공액 중합체 및 공유 유기 골격의 제조에 사용될 수 있습니다.

5.사용자 정의 조각 라이브러리

균형 잡힌 극성과 다중 성장 벡터를 제공하는 단편 기반 약물 발견을 위한 다용도 단편입니다.

문의하기

귀하의 의약 화학 또는 공정 경로에 직접 적용할 수 있는 붕소 기능화 아닐린을 찾고 계십니까? Cosperpharm 영업팀에 문의하세요. 당일 견적과 투명한 배송 일정을 제공해 드리겠습니다.